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利多卡因 - 健康日報

利多卡因 - 健康日報

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利多卡因
系統(IUPAC)命名名稱
2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
臨牀數據
商品名 Xylocaine
Drugs.com Micromedex詳細消費者藥物信息
妊娠分級
  • AU: A
  • US: B (非人類研究中表明無風險)
給藥途徑 靜脈、皮下、局部、口服
合法狀態
合法狀態
  • AU: 限醫生處方 (S4)
  • US: 處方藥(℞-only) (OTC for ≤1%)
藥代動力學數據
生物利用度 35%(口服)
3%(局部)
代謝 肝臟(90%爲CYP1A2)
生物半衰期 1.5–2小時
排泄 腎臟
識別信息
CAS註冊號 137-58-6 ✓
73-78-9 (鹽酸鹽)
ATC代碼 C01BB01 C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01
PubChem CID 367
IUPHAR/BPS英語IUPHAR/BPS 2623
DrugBank DB00281 ✓
ChemSpider 3548 ✓
UNII 98PI200987 ✓
KEGG D00358 ✓
ChEBI CHEBI:6456 ✓
ChEMBL英語ChEMBL CHEMBL79 ✓
其他名稱 N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
化學信息
化學式 C14H22N2O
摩爾質量 234.34 g/mol
SMILES
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
InChI
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) ✓
  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N ✓
物理性質
熔點 68 °C(154 °F)
  (verify)
利多卡因(英語:Lidocaine又稱為苦息樂卡因(英語:xylocaine裏格卡因(英語:lignocaine,為一種局部麻醉藥且可用於治療心室性心搏過速英語ventricular tachycardia[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯英語nerve block,當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。
靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3];利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能須使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對軟骨造成問題的疑慮[4],對tetracaine或benzocaine(苯佐卡因)過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常藥的1b等級用藥。

利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利卡多因的批發價格約在0.5至1.00美元間。

利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。

目錄

  • 1 合成
  • 2 藥動學
  • 3 注意
  • 4 參見
  • 5 參考文獻
  • 6 外部連結

合成

由2,6-二甲基苯胺與氯乙醯氯反應醯胺化,再用二乙胺取代而得。[5]

藥動學

利多卡因90%由肝臟的CYP1A2所代謝,一小部分爲CYP3A4所代謝,代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺(MEGX)及甘氨醯二甲苯胺(GX)具有藥理活性。多數患者的消除半衰期約爲1.5-2小時。

注意

  • 利多卡因的毒性約爲普羅卡因的1-2倍。若迅速大量吸收時,常引起抽搐;但有些病人中樞神經系統出現抑制而不是興奮。全身反應和普羅卡因相同。
  • 靜注時,可有麻醉樣感覺、頭暈、眼發黑。若將藥靜滴,可使此症狀減輕。
  • 心、肝功能不全者,應適當減量。
  • 二、三度房室傳導阻滯和對本品過敏者、有癲癇大發作史者、肝功能嚴重不全者以及休克病人禁用。

參見

  • 抽脂
  • 普魯卡因

參考文獻

  • ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. 
  • ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. 
  • ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals – Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09]. 
  • ^ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html.  缺少或|title=爲空 (幫助)
  • ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557. 

外部連結

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Lidocaine
  • Endo Pharmaceuticals’ Lidoderm website
抗心律失常藥(C01B)
通道封阻劑
Ⅰ類
(Na+通道阻滯劑)
ⅠA類(0期→ 與3期→)
  • 普魯卡因胺#
  • 奎尼丁#
  • 阿義馬林
  • 丙吡胺
  • 普拉馬林
  • 勞拉義明
  • 司巴丁
ⅠB類(3期←)
  • IV(利多卡因#)
  • 腸內(美西律
  • 妥卡尼
  • 阿普林定)
ⅠC類(0期→)
  • 恩卡尼‡
  • 氟卡尼
  • 勞卡尼
  • 莫雷西嗪‡
  • 普羅帕酮
Ⅲ類
(3期→K+通道阻滯劑)
  • 胺碘酮
  • 決奈達隆
  • 溴苄胺
  • 丁萘夫汀
  • 多非利特
  • 伊布利特
  • 尼非卡蘭
  • 索他洛爾
  • 替地沙米
  • 維納卡蘭
  • E-4031
Ⅳ類
(4期→Ca2+通道阻滯劑)
  • 異搏定#
  • 地爾硫卓
受體激動劑和拮抗劑
Ⅱ類
(4期→β阻滯劑)
  • 普萘洛爾
  • 納多洛爾
  • 吲哚洛爾
  • 心臟選擇性(阿替洛爾
  • 美託洛爾
  • 醋丁洛爾
  • 艾司洛爾)
A1受體
  • 腺苷
M2
  • 毒蕈鹼拮抗劑:阿托品
  • 奎尼丁
  • 丙吡胺
    毒蕈鹼激動劑:地高辛
α受體
  • 奎尼丁
  • 維拉帕米
  • 胺碘酮
  • 溴苄胺
離子轉運蛋白
Na+ / K+-ATPase
  • 地高辛
  • #世衛基本藥物(WHO-EM)
  • ‡從市場撤回
  • 臨牀試驗:
    • †第三階段
    • §未到第三階段
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    • 其他刺激
    • 抗心律失常藥
    • 血管擴張劑
血管保護藥 (C05)
外用的痔瘡藥
皮質類固醇類 (氫化可的鬆、潑尼鬆龍、倍他米鬆、氟米龍、氟可龍、地塞米松、氟輕鬆、醋酸氟輕鬆)

局部麻醉藥 (利多卡因、丁卡因、苯佐卡因、辛可卡因、普魯卡因、奧昔卡因、普莫卡因)

其他 (三苄糖苷)

抗靜脈曲張藥
局部用藥的肝素或類肝素 (有機類肝素、阿樸酸鈉、肝素、木聚硫鈉)

局部注射硬化劑 (油酸單乙醇胺、聚桂醇、轉化糖、十四烷硫酸鈉、苯酚)

其他 (羥苯磺酸鈣)

毛細血管穩定藥
生物黃酮素 (乙嗎蘆丁、莫諾蘆丁、地奧司明、曲克蘆丁、海曲司明) – 其他 (三苄糖苷、酚磺乙胺)
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  • 丙戊醯胺
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  • Benzamil英語Benzamil
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  • 阿替卡因
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  • Iontocaine英語Iontocaine
  • 利多卡因
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  • 美普卡因
  • 美布卡因
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  • 普魯卡因
  • 丙氧卡因
  • 丙美卡因
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  • 其他: 薄荷醇
其他
  • 未分類: 依沙雙酮
  • 乙甲雙酮
  • 苯乙醯脲
  • 苯丁醯脲
  • 三甲雙酮
麻醉藥: 局部麻醉藥 – 主要是鈉通道阻滯劑 (N01B)
酯類
氨基苯甲酸酯
  • 阿米卡因
  • 苯佐卡因
  • 布他卡因
  • 氨苯丁酯
  • 氯普魯卡因
  • 二甲卡因
  • 美普卡因
  • 美布卡因
  • 奧索卡因
  • 丙氧卡因
  • 普魯卡因 (奴佛卡因)
  • 丙美卡因
  • 利索卡因
  • 丁卡因
苯甲酸酯
  • 3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane
  • 可卡因
  • 環美卡因
  • 海克卡因
  • 哌羅卡因
醯胺類
  • 阿替卡因
  • 布比卡因# /左布比卡因/羅哌卡因
  • 卡替卡因
  • 辛可卡因
  • 依替卡因
  • 利多卡因#
  • 甲哌卡因
  • 丙胺卡因
  • 美索卡因
複方
麻醉藥/麻醉藥 – 利多卡因/普魯卡因 麻醉藥/血管收縮劑 – Iontocaine
  • #世衛基本藥物(WHO-EM)
  • ‡從市場撤回
  • 臨牀試驗:
    • †第三階段
    • §未到第三階段
周圍神經系統索引
描述
  • 神經系統
  • 神經組織英語Template:Nervous tissue
    • 三叉
    • 頸叢英語Template:Cervical plexus
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    • 體感覺
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    • 自律神經英語Template:Autonomic nervous system
  • 生理
    • 反射英語Template:Reflex
    • 蛋白質英語Template:Nerve tissue protein
    • 神經遞質
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    • 滋養因子英語Template:Neurotrophins
疾病
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  • 損傷英語Template:Neurotrauma
  • 腫瘤與癌症
  • 其他英語Template:PNS diseases of the nervous system
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治療
  • 程序英語Template:Neuro procedures
  • 局部麻醉藥
咽喉製劑(R02)
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  • 芐索氯銨
  • 西曲銨 (溴化十六烷基三甲銨/十六烷基三甲基氯化銨)
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  • 苯酚
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抗細菌藥
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  • 短桿菌素
局部麻醉藥
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  • 可卡因
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耳病藥物(S02)
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  • 氧氟沙星
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  • 利福黴素
  • 四環黴素
皮質類固醇
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  • 醋酸氟輕鬆
  • 皮質醇
  • 潑尼鬆龍
鎮痛藥及麻醉藥
  • 利多卡因
  • 可卡因
  • 安替比林
中華人民共和國《國家基本藥物目錄》:麻醉藥
《國家基本藥物目錄(基層醫療衛生機構配備使用部分)》(2009版)  » 第一部分 化學藥品和生物製品 » 三、麻醉藥
局部麻醉藥
41 利多卡因注 42 布比卡因注 43 普魯卡因注
全身麻醉藥
37 氯胺酮注
« 二、抗寄生蟲病藥

注 = 注射劑  常 = 口服常釋劑型  緩 = 口服緩釋劑型  顆 = 口服顆粒劑

四、鎮痛、解熱、抗炎、抗風溼、抗痛風藥 »



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分類:
  • 中華人民共和國國家基本藥物
  • 抗寄生蟲藥
  • 麻醉藥品
  • 醯胺
  • 芳香化合物
  • 世界衛生組織基本藥物
  • 抗心律失常藥
  • 局部麻醉藥
  • 鈉離子通道阻斷劑
隱藏分類:
  • 含有缺少標題的引用的頁面
  • 含有裸露網址的引用的頁面
  • 帶有非標準子頁面的Template:drugs.com鏈接
  • 藥物信息框具有未知參數的化學物質條目
  • 包含Infobox drug模板條目沒有結構圖
  • 沒有InChI來源的條目
參考資料
2017年5月24日 … 《外科風雲》是最近一部比較火的電視劇,劇中患者因室性早搏需要注射利多卡因,
但是患者對利多卡因和青黴素都過敏,因此在注射後發生全身超敏 …
利多卡因(英语:Lidocaine)是局部麻醉及抗心律失常药,它是可卡因的一种衍生物,
但没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分。 利多卡因其盐酸盐为白色结晶性粉末,易溶 …
醫學百科條目“利多卡因”是一篇關于利多卡因中毒的癥狀及治療方法的文章,全文分
為拼音、英文參考、國家基本藥物、概述、利多卡因說明書(包括:藥品名稱、英文 …
【說明】:【別名】 賽羅卡因;昔羅卡因,利多卡因. 【外文名】Lidocaine, Xylocaine. 【適應
症】. 局部麻醉作用較普魯卡因強,維持時間比它長1倍,但毒性也相應加大。 1.
2017年5月9日 … 利多卡因是疼痛科常用局麻藥,在各種神經阻滯、疼痛介入手術治療中都起著重要
作用。應用局麻藥引起過敏反應是極為少見的,但是作為經常與 …
中國化學. 衛署藥製字第018221 號. 利多卡因注射液. Lidocaine Injection. Injection.
Injection. 綱號:M25. 【成分名(中文名)】Lidocaine hydrochloride(鹽酸利度卡因).
利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物
清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利
卡 …
利多卡因靜脈注射液2 %. Lidocaine HCl 2% for IV Injection〝LITA〞. 【成分名(
中文名)】Lidocaine hydrochloride(鹽酸利度卡因). 【組成、性狀】. Lidocaine HCl 2
% …
復方利多卡因乳膏是能夠滲透完整皮膚達到真皮層的淺表鎮痛劑。其功效在於對淺表
皮膚各種小手術起到鎮痛的作用。該產品成功地解決了其他藥品不能安全、有效地 …
2013年9月2日 … 利多卡因是醫用臨床常用的局部麻藥,1963年用於治療心率失常,是目前防治急性
心肌梗死及各種心臟病併發快速室性心律失常藥物,是急性心肌 …
利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物
清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利
卡 …
【類別】:麻醉藥及其輔助藥物. 【說明】:【別名】 賽羅卡因;昔羅卡因,利多卡因. 【外文名
】Lidocaine, Xylocaine. 【適應症】. 局部麻醉作用較普魯卡因強,維持時間比它長1 …

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