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系統(IUPAC)命名名稱 | |
---|---|
2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide | |
臨牀數據 | |
商品名 | Xylocaine |
Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
妊娠分級 |
|
給藥途徑 | 靜脈、皮下、局部、口服 |
合法狀態 | |
合法狀態 |
|
藥代動力學數據 | |
生物利用度 | 35%(口服) 3%(局部) |
代謝 | 肝臟(90%爲CYP1A2) |
生物半衰期 | 1.5–2小時 |
排泄 | 腎臟 |
識別信息 | |
CAS註冊號 |
137-58-6 73-78-9 (鹽酸鹽) |
ATC代碼 | C01BB01 C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01 |
PubChem | CID 367 |
IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS) | 2623 |
DrugBank | DB00281 |
ChemSpider | 3548 |
UNII | 98PI200987 |
KEGG | D00358 |
ChEBI | CHEBI:6456 |
ChEMBL(英語:ChEMBL) | CHEMBL79 |
其他名稱 | N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide |
化學信息 | |
化學式 | C14H22N2O |
摩爾質量 | 234.34 g/mol |
SMILES
| |
InChI
| |
物理性質 | |
熔點 | 68 °C(154 °F) |
(verify) |
利多卡因(英語:Lidocaine)又稱為苦息樂卡因(英語:xylocaine)或裏格卡因(英語:lignocaine),為一種局部麻醉藥且可用於治療心室性心搏過速(英語:ventricular tachycardia)[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯(英語:nerve block),當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。
靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3];利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能須使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對軟骨造成問題的疑慮[4],對tetracaine或benzocaine(苯佐卡因)過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常藥的1b等級用藥。
利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利卡多因的批發價格約在0.5至1.00美元間。
利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。
目錄
- 1 合成
- 2 藥動學
- 3 注意
- 4 參見
- 5 參考文獻
- 6 外部連結
合成
由2,6-二甲基苯胺與氯乙醯氯反應醯胺化,再用二乙胺取代而得。[5]
藥動學
利多卡因90%由肝臟的CYP1A2所代謝,一小部分爲CYP3A4所代謝,代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺(MEGX)及甘氨醯二甲苯胺(GX)具有藥理活性。多數患者的消除半衰期約爲1.5-2小時。
注意
- 利多卡因的毒性約爲普羅卡因的1-2倍。若迅速大量吸收時,常引起抽搐;但有些病人中樞神經系統出現抑制而不是興奮。全身反應和普羅卡因相同。
- 靜注時,可有麻醉樣感覺、頭暈、眼發黑。若將藥靜滴,可使此症狀減輕。
- 心、肝功能不全者,應適當減量。
- 二、三度房室傳導阻滯和對本品過敏者、有癲癇大發作史者、肝功能嚴重不全者以及休克病人禁用。
參見
- 抽脂
- 普魯卡因
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015].
- ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015].
- ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals – Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09].
-
^ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. 缺少或
|title=
爲空 (幫助) - ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557.
外部連結
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Lidocaine
- Endo Pharmaceuticals’ Lidoderm website
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取自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=利多卡因&oldid=44399969”
分類:
- 中華人民共和國國家基本藥物
- 抗寄生蟲藥
- 麻醉藥品
- 醯胺
- 胺
- 芳香化合物
- 世界衛生組織基本藥物
- 抗心律失常藥
- 局部麻醉藥
- 鈉離子通道阻斷劑
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參考資料
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