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鏈黴素 - 健康日報

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鏈黴素
系統(IUPAC)命名名稱
5-(2,4-diguanidino-3,5,6-trihydroxy-cyclohexoxy)- 4-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-methylamino-tetrahydropyran-2-yl] oxy-3-hydroxy-2-methyl-tetrahydrofuran-3-carbaldehyde
識別信息
CAS註冊號 57-92-1
ATC代碼 A07AA04 J01GA01
PubChem CID 5999
DrugBank APRD00412
化學信息
化學式 C21H39N7O12
摩爾質量 581.574 g/mol
物理性質
熔點 12 °C(54 °F)

鏈黴素是一種抗生素,爲第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個應用於治療肺結核的抗生素。是從革蘭氏陽性的放線菌灰色鏈黴菌培養液中分離出來的抗菌素[1]。其硫酸鹽爲白色或微黃色粉末或結晶,易溶於水,性較穩定。

目錄

  • 1 發現歷史
  • 2 作用機理
  • 3 副作用及毒性
  • 4 治療用途
  • 5 參考文獻

發現歷史

1943年10月19日由位於美國新澤西州羅格斯大學的賽爾曼·A·瓦克斯曼實驗室分離成功。賽爾曼·A·瓦克斯曼實驗室還分離成功了新黴素、鏈絲菌素、棒麴黴素、灰黴素和放線菌素等。[1]。瓦克斯曼首先將鏈黴素用於治療肺結核病人。他的博士研究生艾伯特·沙茨認爲鏈黴素是他親自分離成功的,以至1950年3月起訴到法院[2][3]。斯卡茲對瓦克斯曼提起了一項關於鏈黴素發現過程的細節與功勞的訴訟。最後的結果是兩人庭外和解,羅格斯大學發明聲明承認沙茨是鏈黴素法律上和科學意義上的共同發現者,給予沙茨12萬美元的外國專利收入和3%的美國專利收入(相當於獲得了持續7年每年$15,000)。後來瓦克斯曼把諾貝爾獎獎金贈給羅格斯大學做研究基金。但科學界一般認爲,瓦克斯曼採取了正確的篩選方法以後,當時他手下有足足50名研究生與試驗員在從事這件工作,其中任何一人都有可能發現鏈黴素。

瓦克斯曼因此於1952年10月獲得諾貝爾生理學或醫學獎,理由是”for the discovery of streptomycin”。沙茨致函瑞典諾貝爾獎委員會稱自己也是鏈黴素發現者要求分享諾獎。1952年12月12日諾貝爾獎頒獎時,諾獎委員會把瓦克斯曼獲獎理由表述爲:創造性的、系統的成功研究了土壤微生物以至於發現了鏈黴素(”ingenious, systematic and successful studies of the soil microbes that led to the discovery of streptomycin” )。

瓦克斯曼創立了一個新名詞抗生素。

作用機理

鏈黴素和其他的氨基糖苷類藥物一樣是透過干擾細菌蛋白質合成而發揮抗菌作用的。鏈黴素結合了細菌核糖體的30S亞基上的16S rRNA,干擾甲醯甲硫氨酸tRNA(formyl-methionyl-tRNA)與30SrRNA的連接,阻斷細菌蛋白質的合成。人類與細菌的核糖體結構不同, 從而使鏈黴素選擇性地抑制細菌繁殖。

鏈黴素一般作肌肉注射;口服不易吸收,只適用於腸道感染。

副作用及毒性

  • 鏈黴素常見的毒副作用是耳毒性,因爲鏈黴素會在耳內蓄積,損害前庭神經和耳蝸神經。鏈黴素可導致永久性聽力喪失。
  • 鏈黴素會在腎臟蓄積而損害腎臟,有明顯的腎毒性。
  • 鏈黴素在某些病人會有過敏反應。

由於鏈黴素這些毒性,使其應用受到一定限制。

治療用途

抗菌範圍廣,對結核桿菌有顯著的抑菌和殺菌作用。

  • 治療結核病,但易復發,復發後結核菌有抗藥性,無法再予鏈黴素治療;所以爲減少抗藥性的產生,常與其他抗結核藥如氨水楊酸或異煙肼合用。
  • 鼠疫,鏈黴素,氯黴素和四環素可用於治療鼠疫;
  • 陰溝腸桿菌所致的心內膜炎。

參考文獻

  • ^ 1.0 1.1 http://www.time.com/time/magazine/article/0,9171,800002,00.html “Man of the Soil” 時代週刊,1949年4月4日
  • ^ William Kingston. Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the Balance of Credit for Discovery. Journal of the History of Medicine and Allied Sciences 2004 59(3):441-462
  • ^ Lawrence, Peter A. (2002). The misallocation of credit is endemic in science. Nature 415 (6874), 835-836.
中華人民共和國《國家基本藥物目錄》:抗微生物藥
《國家基本藥物目錄(基層醫療衛生機構配備使用部分)》(2009版)  » 第一部分 化學藥品和生物製品 » 一、抗微生物藥
青黴素類
1 青黴素注  2 苯唑西林注  3 氨苄西林注  4 哌拉西林注  5 阿莫西林常  6 阿莫西林克拉維酸鉀常
頭孢菌素類
7 頭孢唑林注  8 頭孢氨苄常/顆  9 頭孢呋辛常/注  10 頭孢曲松注  11 頭孢羥氨苄注
氨基糖苷類
12 阿米卡星注  13 慶大黴素注
大環內酯類
14 紅黴素常/注  15 阿奇黴素常/顆
其他抗生素
16 克林黴素常/注  17 磷黴素注
磺胺類
18 複方磺胺甲噁唑常
喹諾酮類
19 諾氟沙星常  20 環丙沙星常/注  21 左氧氟沙星口/注
硝基呋喃類
22 呋喃妥因常
抗結核病藥
23 異煙肼常/注  24 利福平常  25 吡嗪醯胺常  26 乙胺丁醇常  27 鏈黴素注  28 對氨基水楊酸鈉常/注
抗麻風病藥
29 氨苯碸常  
抗真菌藥
30 氟康唑常  31 制黴素常  
抗病毒藥
32 阿昔洛韋常  33 利巴韋林常/顆/注  34 抗艾滋病用藥(指國家免費治療艾滋病的藥品)
注 = 注射劑;常 = 口服常釋劑型  緩 = 口服緩釋劑型  顆 = 口服顆粒劑
二、抗寄生蟲病藥 »
止瀉藥、腸道抗炎/抗感染藥 (A07)
再水化
  • 口服補液療法
腸道抗感染
  • 抗生素 (新黴素
  • 制黴素
  • 那他黴素
  • 鏈黴素
  • 多粘菌素B
  • 巴龍黴素
  • 兩性黴素B
  • 卡那黴素
  • 萬古黴素
  • 多粘菌素
  • 利福昔明)
  • 磺胺類 (酞磺胺噻唑
  • 磺胺胍
  • 琥珀磺胺噻唑)
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  • 硝呋肼)
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  • 樟腦鴉片酊 (止痛藥)
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  • 潑尼鬆
  • 倍他米鬆
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  • 布地奈德
  • 倍氯米鬆)
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EF-G
類固醇類抗生素
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  • #世衛基本藥物(WHO-EM)
  • ‡從市場撤回
  • 臨牀試驗:
    • †第三階段
    • §未到第三階段

醫學導航:病菌

細菌(分類)

gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o

藥物(J1p、w、n、m、疫苗)

抗分支桿菌藥,包括治療肺結核藥和抑制麻風菌藥(J04)
覈酸抑制劑
利福黴素/RNA聚合酶抑制劑
  • 利福平#
  • 利福布丁
  • 利福噴丁
葉酸/二氫喋呤合成酶抑制劑
  • 氨苯碸#
  • 醋氨苯碸
  • 阿地碸鈉
ASA
  • 4-氨基水楊酸# (氨基水楊酸鈣
  • 氨基水楊酸鈉)
蛋白質合成抑制劑
氨基糖苷類
  • 阿米卡星#
  • 捲曲黴素#
  • 卡那黴素#
  • 鏈黴素#
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肽聚糖層
  • 丙氨酸模擬: 環絲氨酸#
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    SQ109†
黴菌酸層
  • 肼/黴菌酸合成. 抑制劑: 異煙肼#
  • 硫脲: 乙硫異煙胺#
  • 丙硫異煙胺
  • 戊氧苯硫脲
其他/未知
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  • 吡嗪 (吡嗪醯胺#, 嗎啉米特)
  • 異惡唑 (特立齊酮)
  • Bedaquiline†
組合
  • 利福平/異煙肼/吡嗪醯胺
  • #世衛基本藥物(WHO-EM)
  • ‡從市場撤回
  • 臨牀試驗:
    • †第三階段
    • §未到第三階段

醫學導航:病菌

細菌(分類)

gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o

藥物(J1p、w、n、m、疫苗)

規範控制
  • NDL: 00571777



取自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=鏈黴素&oldid=43886200”
分類:
  • 中華人民共和國國家基本藥物
  • 抗微生物藥
  • 氨基糖苷類抗生素
  • 六元環
  • 世界衛生組織基本藥物
隱藏分類:
  • 包含Infobox drug模板條目沒有結構圖
  • 沒有EBI來源的條目
  • 沒有ChemSpiderID的化學條目
  • 沒有KEGG來源的條目
  • 沒有InChI來源的條目
  • 沒有UNII來源的條目
  • 藥品沒有法律信息
參考資料
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