關於補骨脂製劑的開發！

1)搽劑和洗劑。白癜搽劑,由補骨脂、烏梅、白芷、肉桂等多味葯組成,具有溫經通絡,養血祛風的作用,而復方8-甲氧補骨脂素洗劑則是有醫學科學院研製的皮膚病外用製劑,主要成分為8-甲氧補骨脂素,濃度為0. 05%(m 1),醋酸膚輕鬆濃度為0. 0125%(m 1),主要輔料為甘油和乙醇。二者主要外用治療白癜風,療效確切,臨床效果較好。

(2)酊劑。補骨脂酊的有效成分主要含補骨脂素和異補骨脂素,經改進工藝製備的補骨脂酊。經藥典2000年版含量測定法測定,每1000ml補骨脂酊中補骨脂素含量增加0.2%,異補骨脂素含量增加0.22%。而且含量高低決定著治療效果。外用補骨脂酊優於內服,避免含此類成分內服藥的食慾減退、貧血,白細胞減少及中毒性肝炎等不良反應。外用陔製劑同時結合紫外線和日光照射的應用,能通過增加黑色素細胞中酪氨酸酶的活性,從而促進黑色素的生化合成和運轉,促進皮色恢復正常。

(3)凝膠。 8-甲氧補骨脂素脂質體(LMOP)凝膠,相對其他劑型對實驗性白癜風有良好的治療作用。脂質體用作皮膚給葯的載體,由於具有與生物膜相似的結構,可使MOP的皮膚角質層透過量增多;同時因MOP極少進入血液循環,而減少了其吸收入血的全身不良反應(視網膜毒性、肝毒性),增加了其在表皮基底層中的滯留時間和滯留量,因而,比等濃度其他MOP製劑(酊劑、凝膠劑)更能明顯地促進黑色素合成。具有開發價值。

(4)注射液。補骨脂注射液與冰黃膚樂軟膏聯合應用治療尋常型銀屑病近期療效較好,不良反應輕微,且無長期外用糖皮質激素。其中補骨脂注射液里富含8-甲氧基補骨脂素(8methoxypsoralen,8-MOP),可以增加皮膚對紫外線的敏感性,經紫外線照射后,可有效抑製表皮角質形成細胞DNA合成,從而抑制過度增生的銀屑病角質形成細胞,達到治療目的。冰黃膚樂軟膏則是一種不含激素的中藥外搽製劑,具有清熱燥濕、活血祛風、止癢消炎的功效,用於治療濕熱蘊結或血熱風燥引起的瘙癢性皮膚病。其有效成分包括大黃、薑黃、硫磺、黃芩、甘草、冰片、薄荷腦七味葯。

(5)其他。除以上劑型之外,還有補骨脂浸膏,散劑以及霜劑等,均用於臨床治療,收到顯著療效。由於補骨脂具有光敏的藥理作用,對臨床上治療白癜風等皮膚病的治療帶來了希望。現已開發出了以上多種劑型,其中多以復方形式出現,開發出的產品很多,滿足了臨床的需求,並已取得良好的社會效益和經濟效益。補骨脂治療白癜風存在藥效-劑量-副作用成正比的特點,如何把握三者之間的關係,成為補骨脂製劑研究開發者的挑戰。