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磺脲類藥物的胰外降血糖作用

磺脲類口服降糖藥物應用於臨床,已經有幾十年的歷史了,是臨床上最常用的三種口服降糖藥物之一,降血糖的主要機制是通過磺脲類藥物與胰島B細胞表面的磺脲類受體結合,通過細胞內一系列反應,促進B細胞釋放胰島素,起到降低血糖的作用。此外,磺脲類藥物治療2型糖尿病還可以改善胰島素受體和受體后缺陷,增強靶組織細胞對胰島素的敏感性,也起到了降低血糖的作用,這就是磺脲類藥物的胰外降血糖作用。或稱為非胰島素依賴的降糖作用。

格列美脲是新一代的磺脲類口服降糖藥物。它有著獨特的藥物代謝動力學特點,與其他磺脲類藥物相比,具有較少升高血漿胰島素水平的效果及更強的胰外降糖作用。另外,磺脲類藥物起效迅速,藥效維持時間長,藥物起效所需的劑量小,每日只需服用一次,臨床使用方便、安全、有效。

格列美脲用於2型糖尿病的治療,可使胰島素抵抗指數明顯減低(即使患者的胰島素敏感性明顯增加)。研究結果表明,目前常用的幾種磺脲類藥物,格列美脲的胰外降糖作用最強。

格列美脲一方面刺激胰島素的分泌,另一方面可以改善組織對胰島素的敏感性,通過治療,使病人的糖、脂代謝顯著改善。由於格列美脲降糖效果與優降糖接近,所以引起低血糖的可能性遠小於其他磺脲類藥物。此外,該葯還具有劑量較小,每日僅需服用一次的特點,很適合輕症的2型糖尿病患者。

由於格列美脲具有顯著的胰外作用,目前還沒有發現其臨床繼發失效的例子,這更增加了初發的2型糖尿病患者使用格列美脲的信心;而對於尚殘餘少量胰島細胞功能的中度2型糖尿病病人來說,格列美脲則是一種既能維持胰島細胞功能,同時還可提高胰島素敏感性,減少機體胰島素需要量的降糖藥物。由於其顯著的胰外作用,格列美脲還可以用於對其他磺脲類藥物繼發失效的患者,也可以聯合其他類別的口服降糖藥物。目前,格列美脲是惟一經美國FDA批准同意可以和胰島素聯合使用的磺脲類藥物,因此,即使對於重症的2型糖尿病患者,仍然可以考慮使用格列美脲。



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