類風濕新葯進展！輝瑞口服JAK抑製劑Xeljanz獲歐盟批准

美國製藥巨頭輝瑞（Pfizer）自身免疫管線近日在歐盟監管方面傳來喜訊。歐盟委員會（EC）已批准口服JAK抑製劑Xeljanz（tofacitinib，5mg片劑，每日2次），聯合甲氨蝶呤（MTX），用於對一種或多種疾病修飾抗風濕藥物治療反應不足或不耐受的中度至重度類風濕性關節炎（RA）成人患者的治療；若患者對甲氨蝶呤不耐受或不適合甲氨蝶呤治療，Xeljanz可作為單葯療法治療。此次批准，對歐洲的RA患者群體而言是個大好消息，因為據估計有多達三分之一的RA患者接受當前已上市藥物治療無法實現緩解，Xeljanz將為這些患者提供一種重要的新治療選擇。

Xeljanz的獲批，是基於來自RA患者群體中開展的III期ORAL全球開發項目以及真實世界的數據。ORAL項目除了2個開放標籤長期擴展（LTE）研究外，還包括6個已完成的III期臨床試驗，相關數據證實了Xeljanz作為單葯或聯合甲氨蝶呤治療中度至重度類風濕性關節炎（RA）的療效和安全性。迄今為止，該項目總的藥物暴露量已超過21100患者年（patient-year），其中LTE研究對患者的隨訪觀察超過了8年之久。

目前，輝瑞仍然是JAK創新領域的領導者。除了Xeljanz外，該公司也正在積極推進Xeljanz XR（tofacitinib，11mg緩釋片，每日口服一次）的開發，該葯是Xeljanz（5mg片劑，每日口服2次）的升級版，2者均為JAK抑製劑類處方葯，可單獨用藥，也可與甲氨蝶呤（MTX）聯合用藥。

去年2月底，Xeljanz XR獲得美國FDA批准，作為一種每日一次的口服藥物，用於對甲氨蝶呤（MTX）治療反應不足或不耐受的中度至重度RA成人患者的治療。此次批准，使Xeljanz XR成為首個也是唯一一個獲批治療中度至重度RA的每日一次口服JAK抑製劑，將為傾向於口服治療的RA群體提供一種新的治療選擇。

值得一提的是，Xeljanz已被納入多個類風濕性關節炎（RA）治療指南，包括亞太風濕病聯盟（APLAR）、歐洲抗風濕聯盟（EULAR）、美國風濕病學會（ACR）發布的指南。Xeljanz於2012年在美國上市，截至目前，該葯已獲全球40多個國家批准，作為一種二線治療藥物，用於既往經一種或多種疾病修飾抗風濕藥物（DMARDs）治療失敗的中度至重度類風濕性關節炎（RA）患者。

關於tofacitinib（Xeljanz/Xeljanz XR）：

tofacitinib是一種新穎的口服Janus激酶（JAK）抑製劑，目前正在調查用於多種免疫性疾病的治療。該葯由輝瑞內部科學家發現和開發，具有一種新穎的作用機制，旨在抑制JAK通路，這些通路被認為在多種慢性炎症性疾病中發揮了關鍵作用。通過抑制這些JAK通路，tofacitinib能夠降低細胞因子信號傳導、細胞因子誘導的基因表達及細胞的激活。

原文出處：XELJANZ® (tofacitinib citrate) Receives Marketing Authorisation In The European Union For The Treatment Of Moderate To Severe Active Rheumatoid Arthritis (RA)