AZD9291的作用是什麼？

為便於患者朋友了解用藥方法和相關提示事項，海得康在本用藥說明在原研葯說明書基礎上進行了編輯整理，省略了葯代動力學原理等普通患者難於理解且與常規用藥關係不大的內容和臨床數據，補充了副作用的常見處理方法。

本用藥說明僅為方便患者朋友用藥參閱，不能替代醫囑，亦並非完整的藥物說明。

AZD9291

通用名：奧希替尼（Osimertinib），商品名：塔格瑞斯（Tagrisso）

1. 主要靶點

EGFR，T790M（體外試驗中，AZD9291在臨床相關濃度還可抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。

2. 適應症和用途

對錶皮細胞生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑製劑（TKI）治療有抵抗的EGFR T790M突變陽性、手術無法治癒的或複發性非小細胞肺癌（NSCLC）。

3. 劑量

每日80mg，口服一次（腦轉移患者通常100mg起），直至疾病進展或發生無法耐受的毒副作用。

4. 給藥方法

空腹或與食物同服。如漏服一次，不必補服，下次服藥時間按計劃服用即可。對於有吞咽困難的患者，可用約50ml水（勿使用碳酸溶液）完全溶解藥物后口服或通過鼻咽管給葯。

5. 不良反應及處理

5.1 常見不良反應(>20%)及處理

a. 腹瀉(42%)。應避免過食或進食不易消化的食物，可酌情服用斯密達（蒙脫石散）、易蒙停(鹽酸洛哌丁胺膠囊)或遵醫囑對症治療。嚴重者注意預防脫水和電解質紊亂。

若腹瀉嚴重，或伴嘔吐、消化道出血、少尿、無尿甚至休克時，應禁食，立即靜脈滴注大量液體維持水和電解質平衡，靜脈滴注多種維生素，有低鉀血症時還須補鉀。重症患者可考慮短期應用糖皮質激素，以減輕中毒癥狀。

b. 皮疹(41%)。可用百多邦（莫匹羅星軟膏）外塗患處預防感染。

c. 皮膚乾燥(31%)。可用維生素E軟膏外塗患處。

d. 指甲毒性(25%)。預防甲溝炎，可修剪指甲，避免甲緣嵌入皮膚。已發生化膿的，可用碘伏塗抹患處，或用頭孢類或左氧氟沙星藥物粉末敷於患處。

5.2 導致藥物減量和治療中斷的不良反應：

a. 心電圖QTc間期延長(2.2%)。常見指征包括頭暈，昏厥和頭重腳輕感。對於有QTc延長病史的患者，應監視心電圖和電解質。

QTc間期延長可能發生威脅生命的心律不齊的患者，應永久地終止9291給葯。

b. 心肌病變（1.4%）。其中0.2%為致命性。常見指征包括但不限於心衰，肺水腫，左心射血功能（LVEF）減低或應激性心肌病變。

應在9291治療開始前和用藥后每3個月，通過超聲心動圖或多門控探測掃描(MUGA)評估LVEF。如射血分量較治療前降低10%或低於50，應停止9291給葯。對於在4周內無法解除癥狀的充血性心衰，或持續的無癥狀的左心射血功能障礙，應永久地終止9291給葯。可預防性服用輔酶Q10每日100-300mg。

c. 中性粒細胞減少(1.9%)。遵醫囑進行對症治療，防止感染。

d. 間質性肺炎（ILD，3.3%）。其中0.5%為致命性。可能指示ILD的指征包括但不限於呼吸困難，咳嗽和發熱。如確診ILD，應永久地終止9291給葯。

6. 藥物相互作用

6.1 強CYP3A抑製劑。可能增加AZD9291的血葯濃度，應避免二者同服。強CYP3A抑製劑包括大環內酯類抗生素(如，泰利黴素)，抗真菌葯(如，意曲康唑)，抗病毒藥(如，利托那韋，奈法唑酮)。

6.2 強CYP3A誘導劑。可能降低AZD9291的血葯濃度，應避免二者同服。強CYP3A誘導劑包括苯妥英鈉，利福平，卡馬西平，聖約翰草等。

7.藥物儲存

將AZD9291放置於25°C乾燥避光環境下。臨時攜帶藥物外出時允許溫度範圍為15-30°C。

本文來源海得康：http://www.headkonhcv.com，轉載請註明出處！謝謝！