乙肝抗病毒藥物替諾福韋使用說明書

替諾福韋

替諾福韋酯富馬鹽酸替諾福韋（tenofovirdisoproxil，Viread）是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑製劑。

▲藥理作用

本品是一種核苷酸類逆轉錄酶抑製劑，以與核苷類逆轉錄酶抑製劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類逆轉錄酶抑製劑耐葯的毒株。在體外，本品對野生型HIV－1的IC50為1.6微摩爾，對HIV－2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。

▲葯代動力學

替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收並降解成活性物質替諾福韋，替諾福韋然後被轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給葯后1～2小時內替諾福韋達血葯峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40％。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時，從而使之適用於1天給葯1次。由於本品和替諾福韋均不經cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄，約70％～80％以原形經尿液排出體外。

▲臨床應用評價

多項安慰劑對照試驗驗證了本品與穩定的抗逆轉錄病毒藥物聯用的療效。

在一項有186例HIV－1感染者參與的研究中，病人接受安慰劑或本品3種劑量（75、150或300毫克）中的一種，聯合其它抗逆轉錄病毒藥物，用藥24～48周。24周時血漿HIV－1RNA水平對數值的加權時間平均值較基礎值變化為安慰劑組增高0.02，而本品治療組減低0.58。且反應一直持續著，至48周時本品組較基礎值的變化為減低0.62。

在另一項550例病人參與的研究中，病人平均基礎血漿HIV－1RNA水平對數值為3.4拷貝/毫升，平均基礎CD4細胞計數為427/毫升。研究中病人接受安慰劑或本品245毫克，用藥24周。24周時，前一指標安慰劑組和本品治療組分別下降0.03拷貝/毫升和0.61拷貝/毫升。CD4細胞計數的加權時間平均值亦較基礎值有顯著變化，本品組上升13/毫升，而安慰劑組下降11/毫升。此外，在24周時，本品組45％的病人的病毒負荷低於可檢測閾，而安慰劑組為13％。

這些研究還顯示，對核苷類逆轉錄酶抑製劑敏感性下降的大部分毒株，對替諾福韋有響應。對替諾福韋敏感性下降或對核苷類逆轉錄酶抑製劑敏感性交叉下降的可能性較小。

一般而言，本品易於耐受。與核苷類逆轉錄酶抑製劑不同，本品不會引起骨丟失、外周神經病或胰腺炎。

▲不良反應

兩項研究中，本品組近1/3的病人出現不良反應，但這一發生率與對照組相似。本品常見的不良反應包括：輕至中度的胃腸道不適（常見的有腹瀉、噁心、嘔吐和胃腸脹氣）；代謝系統的低磷酸酶血症（1％發生率）、血清磷酸鹽輕至中度下降（研究中 24周時本品組為12％，對照組為7％，58周時本品組為15％）。有發生乳酸性酸中毒的危險。

替諾福韋

【別名】泰諾福韋，替諾福韋酯富馬酸鹽，富馬酸替諾福韋酯Tenofovir，Tenolo-Vir disoproxil Fumarate，Viread．TDF

【英文TNN名】Tenofov ir Disoprox

【藥品性質】處方葯

【藥品分類】國外最新藥品 -> 抗微生物新葯

【藥理毒理】本品是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑製劑。以與核苷類逆轉錄酶抑製劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插人DNA中終止鏈。

【葯代動力學】替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收並降解成活性物質替諾福韋，然後替諾福韋再轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給葯后1～2h內替諾福韋達血葯峰值。替諾福韋與食物服時生物利用度可增大約40％。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10h，可1天給葯1次。由於該葯不經CYP450酶系代謝，因此，由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該葯主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄，約70％～80％以原形經尿液排出體外。

【適應症】用於治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑製劑合用於HIV-1感染、乙肝的治療。

【用法用量】口服：每日1次，每次300mg,與食物同服。

【不良反應】 1.全身無力 2.胃腸道反應 輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食慾減退、噁心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。 3.代謝系統低磷酸鹽血症（1%發生率）；脂肪蓄積和重新分佈，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合征。 4. 可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關的肝腫大等。 5. 神經系統 頭暈、頭痛。 6. 呼吸系統 呼吸困難。 7. 皮膚 葯疹。

【 規格】300mg*30顆/瓶

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