胰腺腫瘤靶向葯更新匯總（2017）

胰腺癌 (pancreatic cancer）是非常致命的一種癌症，目前它是導致癌症死亡的第三大原因，而且胰腺癌對常規化療的抗性非常強。

隨著對胰腺癌細胞生物學行為的理解加深及其細胞分子學機制的掌握，分子靶向藥物已經成為治療胰腺癌新的方法。目前可用於胰腺癌的靶向藥物主要有厄洛替尼、依維莫司、舒尼替尼等。

厄洛替尼[erlotinib]

通用名：特羅凱

英文名：erlotinib

分子結構名：厄洛替尼

主要適用症：與吉西他濱[gemcitabine]聯用對局部晚期，不能切除或轉移性胰腺癌患者的一線治療。

產地：羅氏

2013年9月9日，FDA批准吉西他濱+Abraxane（白蛋白結合型注射用紫杉醇）用於轉移性胰腺癌一線治療。抗腫瘤藥物卡培他濱、舒尼替尼、依維莫司、索拉非尼、阿西替尼對胰腺癌都有治療作用，其中，舒尼替尼和依維莫司用於功能性胰腺神經內分泌瘤（PNT）的治療。傳統的氟尿嘧啶與亞葉酸鈣復方療法在發展家仍然是性價比較高的治療方案。

舒尼替尼，sunitinib

通用名：索坦

英文名：sunitinib

分子結構名：舒尼替尼

主要適用症：進行性神經內分泌癌性腫瘤位於胰腺，不能通過手術或已經擴散到身體的其他部分（轉移）的患者。

產地：輝瑞

胰腺中發現的神經內分泌腫瘤緩慢生長並且罕見。據估計，美國每年新發病例不到1000例。

美國食品和藥物管理局2016年12月批准索坦（舒尼替尼）治療患有進行性神經內分泌癌性腫瘤位於胰腺，不能通過手術或已經擴散到身體的其他部分（轉移）的患者。

在接受索坦或安慰劑（糖丸）的171例轉移性（晚期）或局部晚期（手術不能切除的疾病）疾病的單一研究中建立了索坦的安全性和有效性。設計該研究以測量患者在疾病傳播或惡化（無進展生存）之前存活的時間長度。

研究結果表明，索坦通過延長患者生存時間的中位長度而不使癌症擴散或惡化至10.2個月，而接受安慰劑的患者為5.4個月，從而為患者提供了益處。

在用索坦治療神經內分泌胰腺腫瘤的患者中，最常見的副作用包括腹瀉，噁心，嘔吐，疲勞，厭食，高血壓，能量損失（虛弱），胃（腹部）疼痛，口腔炎（口腔炎），和感染抵抗白細胞（中性粒細胞減少）的減少。

依維莫司（Afinitor®）

通用名：飛尼妥

英文名：Everolimus

分子結構名：依維莫司

主要適用症：不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）進展期胰腺神經內分泌瘤成人患者。

產地：瑞士諾華

美國食品和藥物管理局 (FDA) 2011年批准了一種胰腺癌新葯依維莫司 (Everolimus，商品名為 Afinitor)，用於治療外科手術無法切除或已擴散到身體其他部位（轉移）的進展性胰腺神經內分泌腫瘤（PNET）。

依維莫司是人體 雷帕黴素靶蛋白mTOR的小分子抑製劑，於2009年被美國FDA批准治療腎癌，於2012年被FDA批准與依西美坦Exemestane聯合治療激素受體陽性，HER2基因陰性晚期乳腺癌患者。

依維莫司結合其蛋白受體FKBP12，其直接與mTORC1相互作用，抑制其下游信號傳導。 因此，編碼與細胞周期和糖酵解過程相關的蛋白質的mRNA受損或改變，並且腫瘤生長被抑制。

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