用藥問答：心內科常用藥何時服用最有效？

在心內科的工作中，想必各位醫生對抗血小板藥物、降壓藥、調脂葯、抗心絞痛葯、強心藥等藥物再熟悉不過了。但是，這些藥物的服用時間你真的掌握了嗎？

• 抗血小板藥物：阿司匹林早上服用還是晚上服用更好？飯前還是飯後服用更好？

• 降壓藥、他汀類降脂葯、抗心絞痛葯、強心藥的最佳服用時間又是什麼時候呢？

抗血小板藥物：阿司匹林

早上 or 晚上？

阿司匹林普通片口服后吸收迅速，一次服藥后 1~2 小時達血葯峰值，目前臨床上一般使用阿司匹林腸溶片，其相對普通片來說吸收延遲，約 3~4 小時左右血葯濃度達峰值。而人體早上 6 點至 10 點血液黏稠度較高，血壓、心率水平也較高，是心腦血管事件高發時間段。因此，為達到預防和治療心腦血管疾病的最佳效果，早上服用阿司匹林較為合適。

餐前 or 餐后？

阿司匹林口服可對胃部造成強烈刺激 , 容易造成胃黏膜損傷從而誘發胃出血，因此，阿司匹林普通劑型餐后服用更為合適。但是，目前臨床上絕大多數使用阿司匹林腸溶片，大部分腸溶劑型呈 PH 值依賴性，在胃內酸性環境中基本不溶解，到達十二指腸后在腸道的鹼性環境中才開始溶解。

如果餐后服用，藥物在胃內滯留時間延長，則會導致一部分藥物從腸溶包膜中析出，從而刺激胃粘膜，滯留時間越長、胃內 PH 值越高，藥物析出越多。故應盡量減少腸溶片在胃中滯留的時間，所以餐前服用阿司匹林腸溶片為佳。

綜上，阿司匹林腸溶片，晨起空腹服用效果最好；普通劑型宜早餐后服用，減輕藥物副作用。

降壓藥

人體血壓存在明顯的晝夜波動特徵。早晨 9 時至 11 時和下午 16 時至 18 時達最高值，18 時后又呈緩慢下降趨勢。次日凌晨 2 時至 3 時達最低值，清晨清醒前又開始回升，因此早晨心腦血管疾病發生率較高。

一般以夜間血壓比白天血壓下降幅度 ≥ 10%~20% 表示血壓晝夜節律正常，呈雙峰一谷型，稱「杓型血壓」。若夜間血壓下降的趨勢變小，全天血壓曲線趨於平緩，夜間血壓下降 ＜ 10% 表示晝夜節律異常，稱「非杓型血壓」。

降壓藥服用后 一般 0.5 小時起效，2～3 小時達峰值。對於「杓型血壓」，應選擇在上午 7 時和下午 14 時兩次服藥為宜，使藥物作用達峰時間正好與血壓自然波動的兩個高峰期吻合。而對於「非杓型血壓」，應於晚間睡前服藥，有助於非杓型血壓向杓型血壓的轉化。

1 天服用 1 次的控緩釋製劑多在 7：00 時給葯，α受體阻滯劑如特拉唑嗪等因會引起直立性低血壓，故常在睡前給葯。

他汀類降脂葯

他汀類降脂葯主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等，該類藥物通過抑制羥甲基戊二醯輔酶 A（HMG-CoA）還原酶，從而阻礙肝內膽固醇的合成。另外，他汀類藥物還可增強肝細胞膜低密度脂蛋白受體的表達，降低血清總膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇濃度。

由於膽固醇合成酶有晝夜節律，肝臟在夜間合成膽固醇能力最強，因此建議在晚間或臨睡前服用他汀類藥物，以抑制膽固醇的合成。

註：阿托伐他汀鈣片和瑞舒伐他汀鈣片這兩種臨床上應用較為廣泛的他汀類降脂葯說明書中並未說明特定用藥時間，而是指出本品可在一天內任一時間服用，且不受進食影響。但由於膽固醇合成晝夜節律，臨床上他汀類降脂葯一般選擇夜間或睡前服用。

抗心絞痛類藥物

心絞痛發作高峰一般為上午 6 時至 12 時，而抗心絞痛藥物的療效存在晝夜節律性。

目前臨床上常用抗心絞痛藥物包括鈣離子拮抗劑、硝酸酯類和β受體阻滯劑等，這些藥物若在上午使用，可明顯擴張冠狀動脈，改善心肌缺血，而在下午服用的作用強度不如前者。所以心絞痛患者最好早晨醒來時馬上服用抗心絞痛葯，從而起到最佳療效。

強心藥

強心藥在心衰治療中起著重要的作用，心力衰竭患者對地高辛和西地蘭等強心苷類藥物的敏感性以凌晨 4 時左右最高，此時用藥效果比其他時間給葯增強 40 倍。若按常規劑量使用極易中毒, 所以這個時間給予強心苷類藥物一定要考慮藥物的劑量和毒副反應。

地高辛於上午 8 時至 10 時服用, 血峰濃度稍低, 但生物利用度和效應最大，下午 14 時至 16 時服用, 血峰濃度高而生物利用度低, 因此上午服用地高辛不但能增加療效, 而且能減低其毒性作用。