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2017-07-25T20:27:27+00:00
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利多卡因
系統(IUPAC)命名名稱
2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
臨牀數據
商品名
Xylocaine
Drugs.com
Micromedex詳細消費者藥物信息
妊娠分級
AU: A
US: B (非人類研究中表明無風險)
給藥途徑
靜脈、皮下、局部、口服
合法狀態
合法狀態
AU: 限醫生處方 (S4)
US: 處方藥(℞-only) (OTC for ≤1%)
藥代動力學數據
生物利用度
35%(口服) 3%(局部)
代謝
肝臟(90%爲CYP1A2)
生物半衰期
1.5–2小時
排泄
腎臟
識別信息
CAS註冊號
137-58-6 73-78-9 (鹽酸鹽)
ATC代碼
C01BB01 C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01
PubChem
CID 367
IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)
2623
DrugBank
DB00281
ChemSpider
3548
UNII
98PI200987
KEGG
D00358
ChEBI
CHEBI:6456
ChEMBL(英語:ChEMBL)
CHEMBL79
其他名稱
N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
化學信息
化學式
C14H22N2O
摩爾質量
234.34 g/mol
SMILES
O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
InChI
InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)
Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
物理性質
熔點
68 °C(154 °F)
(verify)
利多卡因(英語:Lidocaine)又稱為苦息樂卡因(英語:xylocaine)或裏格卡因(英語:lignocaine),為一種局部麻醉藥且可用於治療心室性心搏過速(英語:ventricular tachycardia)[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯(英語:nerve block),當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。
靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3];利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能須使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對軟骨造成問題的疑慮[4],對tetracaine或benzocaine(苯佐卡因)過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常藥的1b等級用藥。利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利卡多因的批發價格約在0.5至1.00美元間。
利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。
目錄
1 合成
2 藥動學
3 注意
4 參見
5 參考文獻
6 外部連結
合成
由2,6-二甲基苯胺與氯乙醯氯反應醯胺化,再用二乙胺取代而得。[5]
藥動學
利多卡因90%由肝臟的CYP1A2所代謝,一小部分爲CYP3A4所代謝,代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺(MEGX)及甘氨醯二甲苯胺(GX)具有藥理活性。多數患者的消除半衰期約爲1.5-2小時。
注意
利多卡因的毒性約爲普羅卡因的1-2倍。若迅速大量吸收時,常引起抽搐;但有些病人中樞神經系統出現抑制而不是興奮。全身反應和普羅卡因相同。
靜注時,可有麻醉樣感覺、頭暈、眼發黑。若將藥靜滴,可使此症狀減輕。
心、肝功能不全者,應適當減量。
二、三度房室傳導阻滯和對本品過敏者、有癲癇大發作史者、肝功能嚴重不全者以及休克病人禁用。
參見
抽脂
普魯卡因
參考文獻
^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015].
^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015].
^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals – Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09].
^ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. 缺少或|title=爲空 (幫助)
^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557.
外部連結
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Lidocaine
Endo Pharmaceuticals’ Lidoderm website
查
論
編
抗心律失常藥(C01B)
通道封阻劑
Ⅰ類 (Na+通道阻滯劑)
ⅠA類(0期→ 與3期→)
普魯卡因胺#
奎尼丁#
阿義馬林
丙吡胺
普拉馬林
勞拉義明
司巴丁
ⅠB類(3期←)
IV(利多卡因#)
腸內(美西律
妥卡尼
阿普林定)
ⅠC類(0期→)
恩卡尼‡
氟卡尼
勞卡尼
莫雷西嗪‡
普羅帕酮
Ⅲ類 (3期→K+通道阻滯劑)
胺碘酮
決奈達隆
溴苄胺
丁萘夫汀
多非利特
伊布利特
尼非卡蘭
索他洛爾
替地沙米
維納卡蘭
E-4031
Ⅳ類 (4期→Ca2+通道阻滯劑)
異搏定#
地爾硫卓
受體激動劑和拮抗劑
Ⅱ類 (4期→β阻滯劑)
普萘洛爾
納多洛爾
吲哚洛爾
心臟選擇性(阿替洛爾
美託洛爾
醋丁洛爾
艾司洛爾)
A1受體
腺苷
M2
毒蕈鹼拮抗劑:阿托品
奎尼丁
丙吡胺 毒蕈鹼激動劑:地高辛
α受體
奎尼丁
維拉帕米
胺碘酮
溴苄胺
離子轉運蛋白
Na+ / K+-ATPase
地高辛
#世衛基本藥物(WHO-EM)
‡從市場撤回
臨牀試驗:
†第三階段
§未到第三階段
查
論
編
心臟索引
描述
解剖
生理
發育
疾病
創傷
先天
腫瘤
其他
症狀齊名
血檢
治療
程序
藥物
強心苷
其他刺激
抗心律失常藥
血管擴張劑
查
論
編
血管保護藥 (C05)
外用的痔瘡藥
皮質類固醇類 (氫化可的鬆、潑尼鬆龍、倍他米鬆、氟米龍、氟可龍、地塞米松、氟輕鬆、醋酸氟輕鬆)局部麻醉藥 (利多卡因、丁卡因、苯佐卡因、辛可卡因、普魯卡因、奧昔卡因、普莫卡因)
其他 (三苄糖苷)
抗靜脈曲張藥
局部用藥的肝素或類肝素 (有機類肝素、阿樸酸鈉、肝素、木聚硫鈉)局部注射硬化劑 (油酸單乙醇胺、聚桂醇、轉化糖、十四烷硫酸鈉、苯酚)
其他 (羥苯磺酸鈣)
毛細血管穩定藥
生物黃酮素 (乙嗎蘆丁、莫諾蘆丁、地奧司明、曲克蘆丁、海曲司明) – 其他 (三苄糖苷、酚磺乙胺)
查
論
編
循環系統索引
描述
解剖
動脈
頭頸部
上肢
胸
腹
下肢
靜脈
頭頸部
上肢
胸
腹及骨盆
下肢
發育
細胞
生理蛋白質
疾病
先天
腫瘤
淋巴系統
受傷
血管炎
其他
症狀齊名
治療
程序
藥物
β受體阻滯劑
膜通道阻斷劑
利尿劑
交感神經血管舒張抗高血壓藥物
周邊血管擴張劑
腎素-血管緊張素系統
抗交感抗高血壓藥物
心血管保護劑
查
論
編
止癢藥 (D04)
外用抗組胺藥
鬆齊拉敏
美吡拉敏
西那利定
曲吡那敏
氯吡拉敏
異丙嗪
託普帕敏
二甲茚定
氯馬斯汀
巴米品
異西噴地
苯海拉明
氯苯沙明
外用麻醉藥
利多卡因
辛可卡因
奧布卡因
苯佐卡因
奎尼卡因
丁卡因
普莫卡因
查
論
編
皮膚索引
描述
解剖
生理(英語:Template:Integumentary physiology)結締組織
發育(英語:Template:Development of integument)
疾病
感染(英語:Template:Bacterial cutaneous infections)形態學(英語:Template:Diseases of the skin and appendages by morphology)
水皰(英語:Template:Vesiculobullous disease)
皮炎和濕疹(英語:Template:Dermatitis and eczema)人工皮炎
丘疹鱗屑性疾病
蕁麻疹及紅斑
輻射相關
色素沉著
粘蛋白沉積
角化病、潰瘍、萎縮、漸進性壞死
血管炎
脂肪
嗜中性及嗜酸性皮病
先天
腫瘤
痣和黑色素瘤
上皮
真皮
症狀和特徵
術語
治療
程序
藥物
抗生素
消毒劑
潤膚劑和保護劑
止癢劑
銀屑病
其他
傷口和潰瘍
查
論
編
通道阻滯劑(英語:Channel blocker)
鈣 (Ca2+)
氨氯地平
氨力農
大麻素
阿尼帕米
阿雷地平
阿折地平
阿齊利特
巴尼地平
苄環烷
貝尼地平
苄普地爾
小檗胺
貝凡洛爾
氫化小檗鹼
羧胺三唑
卡羅維林
西尼地平
桂利嗪
克侖硫䓬
氯維地平
芋螺毒素
達羅地平
蝙蝠葛鹼
待華帕米
地爾硫䓬
Dimeditiapramine(英語:Dimeditiapramine)
多他利嗪
決奈達隆
依福地平
依莫帕米
橋派酷
乙哌立鬆
乙琥胺
法利帕米
泛託法隆
法舒地爾
非洛地平
芬那酸
苯乙二苯丙胺
氟桂利嗪
福司地爾
加洛帕米
伊拉地平
拉西地平
拉莫三嗪
樂卡地平
利多氟嗪
硫酸鎂
馬尼地平
Manoalide(英語:Manoalide)
Mepirodipine(英語:Mepirodipine)
甲琥胺
米貝拉地爾
莫那匹爾
萘哌地爾
尼卡地平
硝苯地平
尼古地平
Niludipin(英語:Niludipin)
尼伐地平
尼莫地平
尼索地平
尼羣地平
去甲維拉帕米
赭曲毒素A
蛇牀子素
奧替溴銨
奧索地平
哌克昔林
苯琥胺
匹維溴銨
哌啶
普拉地平
普尼拉明
利塞膦酸
Ryodipine(英語:Ryodipine)
司莫地爾
丙戊酸鈉
光千金藤定鹼
TROX-1(英語:TROX-1)
特羅地林
延胡索乙素
粉防己鹼
託芬那酸
曲尼司特
戊諾醯胺
戊哌醇
丙戊匹酯
丙戊酸半鈉
丙戊酸
丙戊醯胺
維拉帕米
齊考諾肽
選擇性VDCC配體: 4-Methylpregabalin(英語:4-Methylpregabalin)
Atagabalin(英語:Atagabalin)
加巴噴丁
加巴噴丁緩釋片
Imagabalin(英語:Imagabalin)
PD-200,347
PD-217,014(英語:PD-217,014)
PD-299,685
Pregabalin
鉀 (K+)
3,4-Diaminopyridine(英語:3,4-Diaminopyridine)
4-Aminopyridine
胺碘酮
溴苄胺
丁萘夫汀
蠍毒素
芋螺毒素
多非利特
決奈達隆
E-4031(英語:E-4031)
伊布利特
利諾吡啶
Maurotoxin(英語:Maurotoxin)
尼非卡蘭
鈣激活鉀通道阻斷劑
索他洛爾
替地沙米
四乙胺
維納卡蘭
鈉 (Na+)
抗心律失常藥: 阿義馬林
阿普林定
丙吡胺
決奈達隆
英卡胺
氟卡尼
利多卡因
勞拉義明
勞卡尼
美西律
莫雷西嗪
苯妥英
吡西卡尼
普拉馬林
普魯卡因胺
普羅帕酮
奎尼丁
司巴丁
妥卡尼
抗痙攣藥: 卡馬西平
艾司利卡西平醋酸鹽
乙苯妥英
磷苯妥英
Licarbazepine(英語:Licarbazepine)
美芬妥因
奧卡西平
奧昔替林
苯妥英
盧非醯胺
託吡酯
丙戊酸鈉
戊諾醯胺
丙戊匹酯
丙戊酸半鈉
丙戊酸
丙戊醯胺
利尿劑: 阿米洛利
Benzamil(英語:Benzamil)
氨苯蝶啶
局部麻醉劑: 3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane(英語:3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane)
阿米卡因
阿替卡因
苯佐卡因
布比卡因 (左布比卡因, 羅哌卡因)
布大卡因
氨苯丁酯
氯普魯卡因
辛可卡因
可卡因
環美卡因
二甲卡因
衣鐵卡因
海克卡因
Iontocaine(英語:Iontocaine)
利多卡因
甲哌卡因
美普卡因
美布卡因
奧索卡因
哌羅卡因
丙胺卡因
普魯卡因
丙氧卡因
丙美卡因
利索卡因
丁卡因
三甲卡因
毒素: 芋螺毒素
新巖蛤毒素
蛤蚌毒素
河魨毒素
其他: 薄荷醇
其他
未分類: 依沙雙酮
乙甲雙酮
苯乙醯脲
苯丁醯脲
三甲雙酮
查
論
編
麻醉藥: 局部麻醉藥 – 主要是鈉通道阻滯劑 (N01B)
酯類
氨基苯甲酸酯
阿米卡因
苯佐卡因
布他卡因
氨苯丁酯
氯普魯卡因
二甲卡因
美普卡因
美布卡因
奧索卡因
丙氧卡因
普魯卡因 (奴佛卡因)
丙美卡因
利索卡因
丁卡因
苯甲酸酯
3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane
可卡因
環美卡因
海克卡因
哌羅卡因
醯胺類
阿替卡因
布比卡因# /左布比卡因/羅哌卡因
卡替卡因
辛可卡因
依替卡因
利多卡因#
甲哌卡因
丙胺卡因
美索卡因
複方
麻醉藥/麻醉藥 – 利多卡因/普魯卡因 麻醉藥/血管收縮劑 – Iontocaine
#世衛基本藥物(WHO-EM)
‡從市場撤回
臨牀試驗:
†第三階段
§未到第三階段
查
論
編
周圍神經系統索引
描述
神經系統
神經組織(英語:Template:Nervous tissue)
顱
三叉
頸叢(英語:Template:Cervical plexus)
臂叢(英語:Template:Brachial plexus)
腰骶叢
體感覺
脊神經(英語:Template:Spinal nerves)
自律神經(英語:Template:Autonomic nervous system)
生理
反射(英語:Template:Reflex)
蛋白質(英語:Template:Nerve tissue protein)
神經遞質
運輸蛋白
發育(英語:Template:Development of nervous system)滋養因子(英語:Template:Neurotrophins)
疾病
自律神經(英語:Template:Autonomic diseases)
先天(英語:Template:Congenital malformations and deformations of nervous system)
損傷(英語:Template:Neurotrauma)
腫瘤與癌症
其他(英語:Template:PNS diseases of the nervous system)
症狀齊名(英語:Template:Eponymous medical signs for nervous system)
治療
程序(英語:Template:Neuro procedures)
局部麻醉藥
查
論
編
咽喉製劑(R02)
殺菌劑
吖啶黃
安巴腙
戊間甲酚
苯扎氯銨
芐索氯銨
西曲銨 (溴化十六烷基三甲銨/十六烷基三甲基氯化銨)
西吡氯銨
氯己定
二氯甲羥喹
地喹氯銨
2,4-二氯苯甲基醇
己脒定
己基間苯二酚
肉荳蔻-苯扎
8-羥基喹啉
苯酚
聚維酮碘
抗細菌藥
桿菌肽
鐮孢真菌素
短桿菌肽
新黴素
短桿菌素
局部麻醉藥
苯佐卡因
可卡因
達克羅寧
利多卡因
其他藥劑
氟聯苯丙酸
查
論
編
耳病藥物(S02)
感染
乙酸
乙醯酒石酸鋁
硼酸
氯黴素
氯己定
環丙沙星
氯碘喹啉
慶大黴素
過氧化氫
咪康唑
新黴素
呋喃西林
氧氟沙星
多粘菌素B
利福黴素
四環黴素
皮質類固醇
倍他米鬆
地塞米松
醋酸氟輕鬆
皮質醇
潑尼鬆龍
鎮痛藥及麻醉藥
利多卡因
可卡因
安替比林
查
論
編
中華人民共和國《國家基本藥物目錄》:麻醉藥
《國家基本藥物目錄(基層醫療衛生機構配備使用部分)》(2009版) » 第一部分 化學藥品和生物製品 » 三、麻醉藥
局部麻醉藥
41 利多卡因注 42 布比卡因注 43 普魯卡因注
全身麻醉藥
37 氯胺酮注
« 二、抗寄生蟲病藥
注 = 注射劑 常 = 口服常釋劑型 緩 = 口服緩釋劑型 顆 = 口服顆粒劑
四、鎮痛、解熱、抗炎、抗風溼、抗痛風藥 »
取自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=利多卡因&oldid=44399969”
分類:
中華人民共和國國家基本藥物
抗寄生蟲藥
麻醉藥品
醯胺
胺
芳香化合物
世界衛生組織基本藥物
抗心律失常藥
局部麻醉藥
鈉離子通道阻斷劑
隱藏分類:
含有缺少標題的引用的頁面
含有裸露網址的引用的頁面
帶有非標準子頁面的Template:drugs.com鏈接
藥物信息框具有未知參數的化學物質條目
包含Infobox drug模板條目沒有結構圖
沒有InChI來源的條目
參考資料
利多卡因過敏?這些是你所不知道的- 每日頭條
2017年5月24日 … 《外科風雲》是最近一部比較火的電視劇,劇中患者因室性早搏需要注射利多卡因, 但是患者對利多卡因和青黴素都過敏,因此在注射後發生全身超敏 …
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2013年9月2日 … 利多卡因是醫用臨床常用的局部麻藥,1963年用於治療心率失常,是目前防治急性 心肌梗死及各種心臟病併發快速室性心律失常藥物,是急性心肌 …
利多卡因- 維基百科,自由的百科全書 – Wikipedia
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