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2017-07-25T20:27:27+00:00
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抗雄激素
藥物種類
Bicalutamide(英語:Bicalutamide), a nonsteroidal(英語:nonsteroidal) antiandrogen and the most widely used androgen receptor antagonist in the treatment of prostate cancer.
用途
Various
生物目標
Androgen receptor
ATC代碼
L02BB
外部鏈接
MeSH
D000726
抗雄激素(anti-androgens),或稱為雄性激素拮抗劑(androgen antagonists)。於1960年代時被發現,藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。[1]抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性,抗雄激素經常用來治療前列腺癌。[2];對女性使用通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現會產生抗雄激素。環境中的抗雄激素對於生殖系統還在發育的小孩會有深遠的影響。
目錄
1 機轉
2 醫藥應用
3 參見
4 參考文獻
機轉
抗雄激素可分成類固醇類和非類固醇類。
類固醇類抗雄激素對抗雄性激素,並且對第二性徵也有影響。因為它有高脂性,所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層,阻擋睪酮和雙氫睾酮(DHT)鍵結到受體上,進而影響基因表現活性。[3]
非類固醇類抗雄激素,或稱為”純”抗雄激素,如尼魯米特(英語:nilutamide)和氟他胺,可以用於對抗雄性激素,且沒有類固醇的作用。其作用是阻斷雄性激素受體、抑制雄性激素生成,或者是兩者皆有。[4]最常見的是抗雄性激素受體。直接鍵結在雄性激素受體上,使雄性激素無法作用,達到拮抗的效果。[1]
每一個抗雄激素都有它特定機轉去抑制雄性激素的產生,如酮康唑不只跟睾酮還有雙氫睾酮競爭雄性激素受體,還會去抑制細胞色素P450和17,20-lyase(英語:17,20-lyase)的活性,而抑制了雄性激素的合成,導致腎上腺皮質生產的睾酮量下降。促性腺激素是一個可以改變雄性激素合成的腦垂體荷爾蒙,同樣會受到抗雄激素的影響。抗雄激素是經由減少促性腺激素釋放荷爾蒙受體而抑制了促性腺激素的分泌。促性腺激素釋放荷爾蒙受體的下降會使的促性腺激素釋放荷爾蒙(GnRH)無法跟受體有很好的結合率。GnRH是促使黃體生成素的泡膜細胞製造睾酮(間接的製造雌二醇)。所以,如果GnRH無法跟受體有好的鍵結,那麼就無法促進睾酮的生成。
醫藥應用
抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題。通常用於男性的前列腺癌,良性前列腺增生症,性慾亢進,男性不孕症,還有正在進行激素替代療法的跨性別者。 Category:Hair loss medications(英語:Category:Hair loss medications) Category:Hormonal antineoplastic drugs(英語:Category:Hormonal antineoplastic drugs) Category:Prostate cancer(英語:Category:Prostate cancer)
參見
雄激素
抗雌激素
Anabolic-androgenic steroid
Androgen insensitivity syndrome(英語:Androgen insensitivity syndrome)
Antiandrogens in the environment(英語:Antiandrogens in the environment)
Selective androgen receptor modulator(英語:Selective androgen receptor modulator)
參考文獻
^ 1.0 1.1 Mowszowicz I.(1989). “Antiandrogens. Mechanisms and paradoxical effects”. Ann Endocrinol (Paris) 50 (3): 50 (3):189–99.,
^ Mowszowicz I.(1989). Gillatt D.(2006). “Antiandrogen treatments in locally advanced prostate cancer: are they all the same?”. J Cancer Res Clin Oncol. 1: S17-26.,
^ “Steroidal Antiandrogens”,Health and Prostate. Retrieved 9 December 2011.
^ Zouboulis CC, Rabe T.(March 2010). “Hormonal antiandrogens in acne treatment”. Journal of the German Society of Dermatology 8 Suppl 1: S60–74.,
查
論
編
雄激素類(G03B)
激動藥
睾酮# · 雙氫睾酮 · 氟羥甲基睾酮 · 甲二氫睾酮 · 甲睾酮 · 另見同化類固醇
SARM
AC-262,356§ · Andarine (S-4)§ · BMS-564,929§ · LGD-2226§ · LGD-3303§ · Ostarine (MK-2866)§ · S-23§ · S-40503§
抗雄激素物質
比卡魯胺 · 去乙醯環丙氯地孕酮 · 地諾孕素 · 氟他胺 · Galeterone§ · MDV3100† · 安得樂 · 安體舒通
酶抑製藥
5α-還原酶抑製藥
Alfatradiol · 貝氯特來 · 度他雄胺 · 依立雄胺 · 非那斯特萊 · 艾宗特來 · Lapisteride · 妥羅雄脲
CYP17A1抑製藥
阿比特龍 · Galeterone§ · 酮康唑
#世衛基本藥物(WHO-EM)
‡從市場撤回
臨牀試驗:
†第三階段
§未到第三階段
查
論
編
生殖醫學(英語:reproductive medicine)索引
描述
解剖
男
女
生理經期
發育性別決定和分化(英語:Template:Sex determination and differentiation)
疾病
感染STD/STI
先天
男(英語:Template:Male congenital anomalies of genital organs)
女
腫瘤及癌症
男
女
生殖腺(英語:Template:Gonadal tumors, paraganglioma, and glomus)
生殖細胞
其他
男
女
徵狀
治療
程序
男(英語:Template:Male genital procedures)
女
藥物
攝護腺肥大(英語:Template:Drugs used in benign prostatic hypertrophy)
不舉和早洩(英語:Template:Drugs for erectile dysfunction and PE)
性功能障礙
感染性病(英語:Template:Microbicides for sexually transmitted diseases)
激素
雄激素
動情素
黃體素
GnRH(英語:Template:Gonadotropins and GnRH)
催乳素(英語:Template:Prolactin inhibitors and anti-inflammatory products for vaginal administration)
輔助生殖
生育控制激素避孕藥
查
論
編
雄激素
受體
AR (A, B)
興奮劑: 1-雄烯二醇
1-Testosterone
1,4-雄烯二酮
4-雄烯二醇
4-Chlordehydromethyltestosterone
4-羥基睾酮
5-Androstenediol
5α-Androst-1-ene-3,17-dione
11-Ketotestosterone
17-((1-Oxoheptyl)oxy)androstan-3-one
17-((1-Oxopentyl)oxy)androstan-3-one
17-(1-Oxopropoxy)androstan-3-one
17β-Hydroxyandrost-2-ene-2-carbonitrile
19-Norandrostenediol
19-Norandrostenedione
19-Norandrosterone
19-Nordehydrotestosterone
腎上腺甾酮
雄異惡唑
雄諾龍
勃雄二醇
勃拉睾酮
勃拉嗪
勃地酮
Boldione
異乙基雌烯醇
勃金剛酯
卡普睾酮
氯司替勃
氯索睾酮
達那唑
去氧孕烯
去氧甲基睾酮
雙氫睾酮
屈他雄酮
依奈替勃
環硫雄醇
乙炔睾酮
Ethyldienolone
乙雌烯醇
氟甲睾酮
甲醯勃龍
呋咱甲氫龍
Hexabolan
羥雄唑
左炔諾孕酮
美勃拉嗪
甲孕酮
美雄烷
麥酒寶龍
美雄諾龍
美睾酮
去氫甲睾酮/美雄酮
甲基異睾酮
Metenolone acetate
Metenolone enanthate
Methandriol
Methandriol propionate
Methasterone
Methylestrenolone
Methyltestosterone
Metribolone
Mibolerone
Nandrolone
Nandrolone caproate
Nandrolone cypionate
Nandrolone cyclohexane carboxylate
Nandrolone cyclohexylpropionate
Nandrolone cyclotate
Nandrolone decanoate
Nandrolone furylpropionate
Nandrolone hexyloxyphenylpropionate
Nandrolone hydrogen succinate
Nandrolone laurate
Nandrolone phenylpropionate
Nandrolone propionate
Nandrolone undecyclate
諾勃酮
諾司替勃
諾乙雄龍
炔諾酮
炔諾孕酮
羥勃龍
Oxabolone cypionate
氧雄龍
奧生多龍
羥甲睾酮
羥甲烯龍
戊甲睾醇
普羅雄醇
奎勃龍
Quingestanol acetate
Roxibolone
Silandrone
Stanozolol
Stenbolone
Stenbolone acetate
Testolactone
Testosterone
Testosterone enanthate
Testosterone ketolaurate
Testosterone nicotinate
Testosterone propionate
Testosterone undecanoate
THG
Thiomesterone
Tibolone
Tiomesterone
羣勃龍
羣勃龍醋酸酯
Trestolone
注意:此處包括了那些只有微弱男性化效應(或抗男性化(如氧雄龍))的蛋白同化甾類(因爲它們合成代謝效應也是通過激活雄激素受體而是顯得)。
Mixed (SARMs): AC-262,356
Andarine
BMS-564,929
Enobosarm
LGD-2226
LGD-3303
S-23
S-40503
拮抗劑: ARN-509
Benorterone
Bicalutamide
BMS-641,988
BOMT
Canrenoic acid
Canrenone
Chlormadinone acetate
西咪替丁
Cioteronel
Cyproterone
Cyproterone acetate
Delanterone
Dienogest
表睾酮
氟他胺
Galeterone
羥基氟他胺
己酸羥孕酮
Inocoterone
Ketoconazole
MDV3100
Megestrol acetate
Metogest
Mifepristone
Nilutamide
Nomegestrol
Nordinone
Norgestimate
Osaterone
Oxendolone
Potassium canrenoate
黃體酮
R2956
Rosterolone
螺內酯
Topterone
Zanoterone
酶 (抑制劑)
20,22-碳鏈裂解酶
22-ABC
3,3′-Dimethoxybenzidine
3-Methoxybenzidine
Aminoglutethimide
Cyanoketone
Danazol
Etomidate
Mitotane
Trilostane
17α-羥化酶, 17,20-裂合酶
22-ABC
22-Oxime
Abiraterone
Bifonazole
Clotrimazole
Cyanoketone
Cyproterone acetate
Danazol
Econazole
Galeterone
Gestrinone
Isoconazole
Ketoconazole
L-39
Levonorgestrel
Liarozole
LY-207,320
MDL-27,302
Miconazole
Mifepristone
Orteronel
Pioglitazone
Rosiglitazone
Spironolactone
Stanozolol
SU-10,603
TGF-β
Tioconazole
Troglitazone
VN/87-1
YM116
3β-HSD (I, II)
4-MA
阿扎斯丁
腈酮
達那唑
環氧司坦
金雀異黃素
孕三烯酮
左炔諾孕酮
美替拉酮
羥甲
吡格列酮
羅格列酮
曲洛斯坦
曲格列酮
17β-HSD (I-XIV)
Danazol
Simvastatin
5α還原酶 (I, II)
22-Oxime
Alfatradiol
Azelaic acid
β-Sitosterol
Bexlosteride
Dutasteride
表睾酮
Epristeride
Finasteride
Izonsteride
L-39
Lapisteride
Polyunsaturated fatty acids (α-linolenic acid, linoleic acid, γ-linolenic acid, oleic acid)
Turosteride
Vitamin B6
鋅
芳香酶
1,4,6-Androstatriene-3,17-dione
4-Androstene-3,6,17-trione
4-Cyclohexylaniline
4-Hydroxytestosterone
5α-DHNET
Abyssinone II
Aminoglutethimide
Anastrozole
抗壞血酸(維生素C)
Atamestane
Bifonazole
CGP-45,688
CGS-47,645
Clotrimazole
雙氫睾酮
Difeconazole
Econazole
Exemestane
Fadrozole
Fenarimol
Finrozole
Formestane
Imazalil
Isoconazole
Ketoconazole
Letrozole
Liarozole
MEN-11066
Miconazole
Minamestane
Nimorazole
NKS01
ORG-33,201
Penconazole
Plomestane
Prochloraz
Propioconazole
Pyridoglutethimide
Rogletimide
Rotenone
Talarozole
Testolactone
Tioconazole
Triadimefon
Triadimenol
Troglitazone
Vorozole
YM511
鋅
Note: 21-Hydroxylase inhibitors may also affect androgen levels as they prevent metabolism of androgen steroid precursors.
其他
內源
雄激素: 雙氫睾酮
睾酮
抗雄激素: 表睾酮
前體: 膽固醇
22R-羥膽固醇
20α,22R-羥膽固醇
孕烯醇酮
17-羥基孕烯醇酮
黃體酮
17-羥孕酮
Cortodoxone/Deoxycortisol
脫氫表雄酮
硫酸脫氫表雄酮
雄烯二醇
雄烯二酮
間接
Estrogens/Antiestrogens (see here)
GnRH agonists/antagonists (see here)
Gonadotropins/Antigonadotropins (see here)
Plasma proteins (SHBG, ABP, Albumin)
Progestogens/Antiprogestins (see here)
Prolactin
操作
腎上腺切除術
垂體切除術
卵巢切除術
睾丸切除術
查
論
編
強迫症治療藥
抗抑鬱藥
SSRIs (比如:氟西汀、舍曲林、艾司西酞普蘭)
SNRIs (比如:文拉法辛)
TCAs (比如:clomipramine(英語:clomipramine))
MAOIs (比如:phenelzine(英語:phenelzine))
其它相關藥物
抗雄激素 (比如:cyproterone acetate、triptorelin(英語:triptorelin))
抗精神病藥 (比如:阿立哌唑)
苯二氮䓬類
Memantine(英語:Memantine)
米氮平
N-Acetylcysteine
昂丹司瓊
普加巴林
迷幻藥物 (比如:裸蓋菇素)
利魯唑
Topiramate(英語:Topiramate)
取自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=抗雄激素&oldid=45229160”
分類:
抗痤瘡製劑
抗雄激素物質
脫毛
激素劑
性激素
跨性別與醫學
參考資料
男人近期有7個異常,別否認,是更年期「上門」了! – 壹讀
男人近期有7個異常,別否認,是更年期「上門」了! 2018/02/21 來源:39健康網. 說 到更年期,很多人想到的都是女人,但事實上不僅僅是女性存在更年期,男性也同樣 的有更年期,而且男性更年期比女性還可怕。那麼男性更年期都有哪些症狀呢?男性 更年期怎麼辦? 男性更年期症狀一覽. 1.精神敏感. 男性都是要面子要自尊的,一般 …
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13 小時前 … 說到更年期,很多人想到的都是女人,但事實上不僅僅是女性存在更年期,男性也 同樣的有更年期,而且男性更年期比女性還可怕。那麼男性更年期都有哪些癥狀呢? 男性更年期怎麼辦? 男性更年期癥狀一覽. 1.精神敏感. 男性都是要面子要自尊的, 一般到了更年期的時候精神會過度的緊張,非常喜歡亂想,還會產生 …
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問答資料庫– 手淫亡陽論(官網主站)
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