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2017-07-25T20:27:27+00:00
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卡馬西平
系統(IUPAC)命名名稱
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
臨牀數據
商品名
得理多(Tegretol)
Drugs.com
MedlinePlus
a682237
醫療法規
US DailyMed: 8d409411-aa9f-4f3a-a52c-fbcb0c3ec053
妊娠分級
AU: D
US: D (證據表明有風險)
給藥途徑
口服
合法狀態
合法狀態
AU: 限醫生處方 (S4)
CA: 處方藥(℞-only)
UK: 處方藥(℞-only) (POM)
US: 處方藥(℞-only)
藥代動力學數據
生物利用度
~100%[1]
蛋白結合度
70-80%[1]
代謝
肝臟(CYP3A4)to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)[1]
生物半衰期
36小時(單次劑量)16-24小時(多次量)[1]
排泄
尿液(72%),糞便(28%)[1]
識別信息
CAS註冊號
298-46-4 85756-57-6
ATC代碼
N03AF01
PubChem
CID 2554
IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)
5339
DrugBank
DB00564
ChemSpider
2457
UNII
33CM23913M
KEGG
D00252
ChEBI
CHEBI:3387
ChEMBL(英語:ChEMBL)
CHEMBL108
化學信息
化學式
C15H12N2O
摩爾質量
236.269 g/mol
SMILES
c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N
InChI
InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18)
Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N
(verify)
卡馬西平(Carbamazepine,簡稱CBZ),商品名得理多(Tegretol)是一種治療癲癇病和神經性疼痛(英語:neuropathic pain)的藥物[2]。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等[3][4],但對意識喪失型癲癇(英語:absence seizure)及肌陣攣性發作(英語:Myoclonus)無用。本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症,或用於躁鬱症的二線用藥[2],通常一日服用2-4次[2]。有證據顯示以緩釋技術(英語:controlled release)給藥有助於減少副作用[5]。
常見副作用包含噁心和昏睡。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺衝動(英語:suicidal thoughts),或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害,但若孕婦本身患有癲癇,則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注[2]。
卡馬西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒(Walter Schindler)所發現[6],並於1962年首次上市[7]。該藥目前屬於學名藥,價格低廉[8]。該藥列名世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。在2014年,本品的批發價位於每劑0.01至0.07美金之間[10]。
目錄
1 作用和細節
1.1 適應症
1.2 藥動力學
1.3 交互作用
1.4 藥理作用
2 注意事項
3 常見副作用
4 註釋
5 參考文獻
6 外部連結
作用和細節
適應症
精運動性癲癇發作(單獨使用,或與primidone或苯妥英(phenytoin)一起使用)
癲癇大發作(與phenytoin併用)
混合型的癲癇發作
緩解與三叉神經痛有關的疼痛
躁症和躁狂憂鬱症的預防
酒精禁戒症候羣
腎原性糖尿病崩症
糖尿病性神經病變之疼痛
癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
尿崩症
藥動力學
口服吸收緩慢,但是完全血漿尖峯濃度在2~6小時出現,在體內廣泛分佈,與蛋白質有高度的結合,血清半衰期約15~30小時,它在肝臟中代謝(其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性),以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。
交互作用
通常並不推薦同時使用卡馬西平與 MAO 抑制劑或參環類抗抑鬱劑,因為毒性會增加。
卡馬西平具有很高的蛋白結合率,因此,它會將其他蛋白結合的藥物(如水楊酸鹽(salicylates)、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發炎劑)從蛋白結合的位置取代出來,而加強它們的藥效。
克拉黴素(Clarithromycin)、紅黴素(Erythromycin)、 醋竹桃黴素(Troleandomycin)會抑制卡馬西平的肝臟代謝,而增強其藥理與毒性作用。處理:避免。
特非那定(Terfenadine)會提昇卡馬西平的血中濃度和不良反應。處理:監測。
藥理作用
增加潛伏期,減少反應性,抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
可降低強直後藥力相乘的作用,此外,它還具有抗膽鹼激性,抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用(幹擾經肌肉的傳遞作用)
可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
在酒精脫癮症候羣方面,可提高已被降低的驚厥閾值,因而減少病症突發的危險性
它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
在尿崩症方面,本品可以迅速減低尿量,解除乾渴感
注意事項
罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者,以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心;
停藥要慢慢的調整劑量,若突然的改變,可能會導致癲癇重積狀態;
卡馬西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作;
有嚴重心血管方面的疾病,或者肝腎功能異常及老年人,使用卡馬西平須注意調整劑量;
骨髓抑制的病歷,和嚴重的高血壓、對卡馬西平過敏者,心臟房室阻斷的病人,不可服用。
常見副作用
嚴重、有時致命的皮膚反應,包括中毒性表皮壞死鬆解症和史蒂文斯-約翰遜綜合徵(Stevens-Johnson syndrome)在卡馬西平治療中報告。研究發現此反應的風險和HLA-B基因的繼承變種HLA-B*1502的存在有關聯。[11]
食慾減退
口乾
乾嘔
腹瀉或便祕
頭痛
暈眩
嗜睡
運動失調
視覺調節作用異常
複視
老年人偶爾發生的精神上混亂及激動
尤其在治療初期、通常經過7~14天或暫時降低劑量,這些副作用就會自然消失,其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症,有時無伴隨嘔吐、頭痛、精神混亂,則較少發生,白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血、血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。
註釋
^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Carbamazepine Drug Label.
^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Carbamazepine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015].
^ Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. PMID 23970302. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2.
^ Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427. doi:10.1002/14651858.CD001911.
^ Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. PMID 24488654. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3.
^ Smith, Howard S. Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460. ISBN 9781416048367.
^ Moshé, Solomon. The treatment of epilepsy 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix. ISBN 9781444316674.
^ Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008: 536. ISBN 9780387710709.
^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014].
^ Carbamazepine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015].
^ Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry,FDA
參考文獻
CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院
外部連結
維基共享資源中相關的多媒體資源:卡馬西平
查
論
編
通道阻滯劑(英語:Channel blocker)
鈣 (Ca2+)
氨氯地平
氨力農
大麻素
阿尼帕米
阿雷地平
阿折地平
阿齊利特
巴尼地平
苄環烷
貝尼地平
苄普地爾
小檗胺
貝凡洛爾
氫化小檗鹼
羧胺三唑
卡羅維林
西尼地平
桂利嗪
克侖硫䓬
氯維地平
芋螺毒素
達羅地平
蝙蝠葛鹼
待華帕米
地爾硫䓬
Dimeditiapramine(英語:Dimeditiapramine)
多他利嗪
決奈達隆
依福地平
依莫帕米
橋派酷
乙哌立鬆
乙琥胺
法利帕米
泛託法隆
法舒地爾
非洛地平
芬那酸
苯乙二苯丙胺
氟桂利嗪
福司地爾
加洛帕米
伊拉地平
拉西地平
拉莫三嗪
樂卡地平
利多氟嗪
硫酸鎂
馬尼地平
Manoalide(英語:Manoalide)
Mepirodipine(英語:Mepirodipine)
甲琥胺
米貝拉地爾
莫那匹爾
萘哌地爾
尼卡地平
硝苯地平
尼古地平
Niludipin(英語:Niludipin)
尼伐地平
尼莫地平
尼索地平
尼羣地平
去甲維拉帕米
赭曲毒素A
蛇牀子素
奧替溴銨
奧索地平
哌克昔林
苯琥胺
匹維溴銨
哌啶
普拉地平
普尼拉明
利塞膦酸
Ryodipine(英語:Ryodipine)
司莫地爾
丙戊酸鈉
光千金藤定鹼
TROX-1(英語:TROX-1)
特羅地林
延胡索乙素
粉防己鹼
託芬那酸
曲尼司特
戊諾醯胺
戊哌醇
丙戊匹酯
丙戊酸半鈉
丙戊酸
丙戊醯胺
維拉帕米
齊考諾肽
選擇性VDCC配體: 4-Methylpregabalin(英語:4-Methylpregabalin)
Atagabalin(英語:Atagabalin)
加巴噴丁
加巴噴丁緩釋片
Imagabalin(英語:Imagabalin)
PD-200,347
PD-217,014(英語:PD-217,014)
PD-299,685
Pregabalin
鉀 (K+)
3,4-Diaminopyridine(英語:3,4-Diaminopyridine)
4-Aminopyridine
胺碘酮
溴苄胺
丁萘夫汀
蠍毒素
芋螺毒素
多非利特
決奈達隆
E-4031(英語:E-4031)
伊布利特
利諾吡啶
Maurotoxin(英語:Maurotoxin)
尼非卡蘭
鈣激活鉀通道阻斷劑
索他洛爾
替地沙米
四乙胺
維納卡蘭
鈉 (Na+)
抗心律失常藥: 阿義馬林
阿普林定
丙吡胺
決奈達隆
英卡胺
氟卡尼
利多卡因
勞拉義明
勞卡尼
美西律
莫雷西嗪
苯妥英
吡西卡尼
普拉馬林
普魯卡因胺
普羅帕酮
奎尼丁
司巴丁
妥卡尼
抗痙攣藥: 卡馬西平
艾司利卡西平醋酸鹽
乙苯妥英
磷苯妥英
Licarbazepine(英語:Licarbazepine)
美芬妥因
奧卡西平
奧昔替林
苯妥英
盧非醯胺
託吡酯
丙戊酸鈉
戊諾醯胺
丙戊匹酯
丙戊酸半鈉
丙戊酸
丙戊醯胺
利尿劑: 阿米洛利
Benzamil(英語:Benzamil)
氨苯蝶啶
局部麻醉劑: 3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane(英語:3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane)
阿米卡因
阿替卡因
苯佐卡因
布比卡因 (左布比卡因, 羅哌卡因)
布大卡因
氨苯丁酯
氯普魯卡因
辛可卡因
可卡因
環美卡因
二甲卡因
衣鐵卡因
海克卡因
Iontocaine(英語:Iontocaine)
利多卡因
甲哌卡因
美普卡因
美布卡因
奧索卡因
哌羅卡因
丙胺卡因
普魯卡因
丙氧卡因
丙美卡因
利索卡因
丁卡因
三甲卡因
毒素: 芋螺毒素
新巖蛤毒素
蛤蚌毒素
河魨毒素
其他: 薄荷醇
其他
未分類: 依沙雙酮
乙甲雙酮
苯乙醯脲
苯丁醯脲
三甲雙酮
查
論
編
情緒穩定劑(英語:Mood_stabilizer)
抗驚厥劑(英語:Anticonvulsant)
卡馬西平
拉莫三嗪
Oxcarbazepine(英語:Oxcarbazepine)
丙戊酸鈉
Valnoctamide(英語:Valnoctamide)
Valproate pivoxil(英語:Valproate pivoxil)
丙戊酸半鈉
丙戊酸
Valpromide(英語:Valpromide)
非典型抗精神病藥(英語:Atypical_antipsychotic)
阿立哌唑
Cariprazine(英語:Cariprazine)
Clozapine(英語:Clozapine)
Lurasidone(英語:Lurasidone)
奧氮平 (+fluoxetine(英語:olanzapine/fluoxetine))
帕利哌酮
喹硫平
維思通
Ziprasidone(英語:Ziprasidone)
其它藥劑
氯胺酮
鋰 (藥理學) (lithium acetate(英語:lithium acetate), 碳酸鋰, 氯化鋰, 檸檬酸鋰, 氫氧化鋰)
Ω-3脂肪酸
取自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=卡馬西平&oldid=45939971”
分類:
抗痙攣藥物
情緒穩定劑
前藥
脲
世界衛生組織基本藥物
二苯並氮䓬
隱藏分類:
帶有非標準子頁面的Template:drugs.com鏈接
藥物信息框具有未知參數的化學物質條目
包含Infobox drug模板條目沒有結構圖
沒有InChI來源的條目
含有英語的條目
參考資料
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2016年6月27日 … 現在市面上治療癲癇疾病的藥物主要奧卡西平和卡馬西平兩種,這兩種藥相互作為 對方的補充如果用的好的話對癲癇患者的治療非常有用,為了讓 …
卡馬西平- 台灣Word
卡馬西平(Carbamazepine)中文別名:氨甲醯苯卓、氨甲醯苯桌、氨甲醯氮卓、叉顛 寧、叉癲寧、得利多、得利益多、芬來普辛、甲醯苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪,常見精神 …
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長期吃卡馬西平有什麼副作用. 2015/01/13 來源:宜春新聞網. 目前市面上用於治療 癲癇病的抗癲癇病藥物多達三十餘種,對於如何選擇合適的藥類是癲癇病患者需要 …
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2016年6月28日 … 现在市面上治疗癫痫疾病的药物主要奥卡西平和卡马西平两种,这两种药相互作为 对方的补充如果用的好的话对癫痫患者的治疗非常有用,为了让 …
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卡马西平(Carbamazepine,簡稱CBZ),商品名得理多(Tegretol)是一种治疗癫痫病 和神经性疼痛(英语:neuropathic pain)的药物。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及 …
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你的孩子需要服用卡馬西平。此信息表主要說明卡馬西平的藥理作用、用量用法以及 服用後可能出現的副作用或不良反應。
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