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用量過大用量過大會使血壓及冠狀動脈灌注壓過度降低，引發交感神經興奮，心律加快，心肌收縮力加強，增加心肌的耗氧量，從而誘發或加劇心絞痛發作。因此，含服硝酸甘油時應從小劑量（0.3毫克）開始，盡量採取坐卧位含葯。為了增強療效，減少不良反應，主張硝酸甘油與心得安合用。產生耐藥性長期或大量使用硝酸甘油后，由於血管平滑肌對硝酸甘油產生了耐藥性，使其不能有效擴張血管和解除痙攣，而冠狀動脈持續狹窄或痙攣又可加重心絞痛。驟然減量或停葯可引起血流動力學的「反跳」現象，誘發心肌缺血而致心絞痛、急性心肌梗死和猝死。服藥姿勢不當硝酸甘油對腦血管的擴張作用很明顯，服藥后立即出現面色潮紅、頭痛，站立時服用易引發直立性低血壓而出現昏厥。老年病人或初次服藥的病人坐著服藥後有頭昏頭痛的感覺，只要平卧休息或對症處理，很快就可恢復正常。