史上最實用 抗心律失常藥物用法全攻略

常用抗心律失常藥物的分類

I 類藥物：膜抑製劑，主要降低心肌細胞中 Na+的通透性。根據對動作電位過程作用分為 A，B 和 C 類。IA 類藥物可以延長動作電位時程，IB 類藥物縮短動作電位時程而 IC 類藥物幾乎不影響動作電位時程。

II 類藥物：β受體阻滯劑，主要通過減低或者阻斷交感神經對心臟的作用，降低起搏細胞自動除極斜率（4 相），延長房室結傳導時間，從而減低衝動頻率。

III 類藥物：主要阻斷鉀離子跨膜轉運，通過延遲復極時間延長動作電位從而延長不應期和 QT 間期。

IV 類藥物：為非二氫砒啶類鈣離子拮抗劑，主要是拮抗細胞內流后的鈣離子跨膜轉運，從而減低傳導速度以及延長有效不應期（ERP）。

臨床常用抗心律失常藥物的適應證及注意事項

1. 奎尼丁

適應證：房性與室性早搏；房撲與房顫；房室結內折返性心動過速（AVNRT）；預激綜合征；室速（VT）；近年來提示奎尼丁可用於 Brugada 綜合征心律失常風暴的治療和短 QT 綜合征（SQTS）。

注意事項：首先對本品過敏者，孕婦及哺乳期女性禁用，洋地黃中毒，心源性休克；嚴重肝、腎功能損害；傳導功能異常；低血鉀症禁用，其次應用本藥物可見心臟傳導阻滯、心衰加重、噁心、嘔吐、腹痛、QT 間期延長、尖端扭轉性室速等不良反應。

2. 利多卡因

適應證：適用於心肌梗死或複發性室性心律失常的治療；心室顫動復甦後防止複發。

注意事項：二度、三度房室傳導阻滯、雙分支傳導阻滯、嚴重竇房結功能障礙者慎用，本品經肝臟代謝，若有嚴重肝病，肝功能衰竭患者慎用，另外低鉀血症可減低本品療效。其不良反應多見眩暈與感覺異常，意識模糊，少數可見竇房結抑制以及房室傳導阻滯。

3. 美西律

適應證：口服用於慢性室性快速心律失常包括室性早搏以及室速（特別是 QT 間期延長患者）。靜脈用於急性室性心律失常。

注意事項：靜脈用藥不良反應發生率高於口服，可出現竇性心動過緩或竇性停搏、室內阻滯、胃腸道反應等不良反應；對於嚴重竇房結障礙、二度或三度房室傳導阻滯及雙分支傳導阻滯、肝功能障礙患者禁用。

4. 氟卡尼

適應證：本品可用於陣發性房顫、預激綜合征和室性心律失常。可以有效地抑制室性異位搏動，但治療室速效果差。

注意事項：本品臨床治療窗相對較窄，很難保證治療的同時沒副作用，大劑量可導致視力障礙；治療期間 QRS 波顯著延長（＞25%）提示血葯濃度可能太高；本品心衰患者慎用，其有明顯的負性肌力作用；本品 Brugada 綜合征禁用；對於心臟結構正常的患者應用氟卡尼預防房顫與房室折返性心動過速時有效與安全的。也可以用於癥狀明顯的特發性室性期前收縮患者。

5. 普羅帕酮

適應證：各種室上性心動過速；室性期前收縮。本品對於室上性、室性心律失常均有效。

注意事項：其主要不良反應可有竇性停博或傳導阻滯、低血壓、加重心衰、致心律失常作用相對氟卡尼較為少見，臨床中心功能不全患者應慎用，對於 Brugada 綜合征患者禁用。

本品與華法林在血漿蛋白結合部位產生競爭，可使遊離型血葯濃度增加，故增強其效應及毒性。與其他抗心律失常藥物合用加重不良反應，與降壓藥物合用增加降壓效應，甚至會出現低血壓，與地高辛合用增加血清地高辛濃度，易致地高辛中毒。

6. β受體阻滯劑

適應證：甲狀腺功能亢進、嗜鉻細胞瘤、麻醉、運動與精神因素誘發的心律失常；房顫與房撲減慢心室率，房室結內折返性心動過速，洋地黃中毒引起的房性，交界區與室性心動過速、室性早搏，長 QT 綜合征和二尖瓣脫垂的室性心律失常。

注意事項：支氣管哮喘禁用，有 COPD 的患者慎用，若使用建議使用選擇性強的β1 受體阻滯劑，間歇性跛行等患有周圍血管疾病的患者禁用，二度或三度房室傳導阻滯者禁用，心功能失代償期的患者慎用。其不良反應主要為心率減慢，血壓降低，加重心衰等。

臨床常見的β受體阻滯劑之間的區別：

① 普萘洛爾：非選擇性的β受體阻滯劑。目前在抗心律失常方面以較少應用。

② 美托洛爾：選擇性的β1 受體阻滯劑，劑量增大時β1 受體的選擇性降低。

③ 阿替洛爾：選擇性的β1 受體阻滯劑。對血管及支氣管平滑肌的β2 受體抑制較弱。本品可以拮抗兒茶酚胺效應，用於治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。

④ 比索洛爾：高選擇性的β1 受體拮抗劑，無內在擬交感活性與膜穩定性。比索洛爾在超出劑量后仍具有選擇性的β1 受體阻滯作用。

⑤ 艾司洛爾：超短效、高選擇性的β1 受體阻斷葯，減慢心率，降低收縮壓，起效快，作用時間短，適用於圍手術期出現的心動過速。

7. 胺碘酮

適應證：適用於治療及防止各種快速心律失常發作，包括室性與室上性心律失常。可用於終止陣發性室上性心動過速，降低快速房顫或房撲的心室率，可用於利多卡因無效的室性心律失常。

注意事項：首先，甲狀腺功能異常者；碘過敏者禁用；二度或三度房室傳導阻滯、雙分支阻滯、獲得性或遺傳性 QT 間期延長患者禁用；病態竇房結綜合征患者禁用。

其次，本品對於患有永久性房顫的患者有轉復的可能，在未經過系統抗凝的房顫患者貿然應用有發生腦栓塞的風險可能；

再次, 本品不宜與鹽水配伍；低血壓患者慎用；低鉀血症應用本品會引起惡性心律失常；對於預激合併房顫患者慎用，預激合併房顫首選普魯卡因胺；射頻消融術圍手術期時禁用；在應用華法林患者易增加華法林效應，增加出血風險。而且本品的不良反應也有對皮膚的光敏反應和藍灰色素沉著，眼角膜色素沉著，肺纖維化，肝炎，與他汀類聯用未減量易引起橫紋肌溶解。

8. 決奈達隆

決奈達隆主要為胺碘酮的衍生物，具有與胺碘酮相似的電生理作用。決奈達隆缺少胺碘酮的碘自由基，不會產生甲狀腺、肺、肝臟、皮膚的不良反應。

注意事項：近期研究決奈達隆預防房顫複發療效適中，不如胺碘酮，還可以增加永久房顫的不良事件；另外本品對於既往應用胺碘酮導致肺或肝臟毒性病史，心力衰竭或左室功能障礙患者均禁用。

9. 索他洛爾

本品兼有 II 類及 III 類抗心律失常藥物的特性。

適應證：各種危及生命的室性快速心律失常

注意事項：首先，支氣管哮喘、竇緩、二度或者三度房室傳導阻滯者禁用，長 QT 患者禁用，本品可以延長 QT 間期。

10. 伊布利特

新近推出的 III 類抗心律失常藥物，伊布利特主要通過激活緩慢內向電流（主要是鈉電流）使復極延遲，這與其他 III 類抗心律失常藥物阻斷外向鉀電流的作用不同。通過上述作用，即延長心房與心室心肌細胞的不應期與時程，在人體起到抗心律失常作用。

適應證：本品主要用於快速轉復心房顫動和心房撲動。與傳統轉復藥物（胺碘酮，索他洛爾等）相比，伊布利特有較好的轉復率，尤其是心臟手術后 3 個月內新發生的房撲轉復。

注意事項：本品最嚴重的不良反應表現為 QT 間期延長以及尖端扭轉性室速（TdP），並且可以出現竇性心動過緩、竇停以及多形性室速，建議用藥過程中要持續心電監護 4 h，注意 QT 間期長度，低鉀血症以及嚴重肝功能障礙患者禁用，本葯終止給葯指標為：1）轉為竇律 2）QTc＞550ms 3）心室率＜50 次/分 4）二度或三度房室傳導阻滯 5）出現持續性的室速 6）血壓降低 7）支氣管痙攣。

11. 維拉帕米

適應證：各種折返性室上性心動過速，預激合併室上性心動過速（並非房顫），左室特發性室速對於本品敏感。

注意事項：病竇、二度或三度房室傳導阻滯患者禁用；預激合併房顫患者禁用，重度心衰或低血壓禁用；若患者已經接受靜脈或者口服β受體阻滯劑，應禁忌使用靜脈維拉帕米，因可能出現嚴重的心動過緩或低血壓。

其他抗心律失常藥物

1. 洋地黃類藥物：

臨床上常用抗心律失常的洋地黃類藥物主要為西地蘭，為一種房室結阻斷劑。因其有正性肌力作用且能減慢房室傳導臨床上多用於房顫合併心衰的患者。

注意事項：洋地黃的治療量與中毒量相接近，臨床上要注意識別洋地黃中毒。房顫伴預激患者禁用。

首先易引起洋地黃中毒的誘發因素主要有：①離子紊亂包括：低血鉀、高血鈣、低血鎂。②過度使用利尿劑。③缺血以及缺血后再灌注。④交感神經過度激活，細胞內 Ca 超載（主要為洋地黃藥物抑制心肌細胞 Na-K-ATP 酶，鈉泵功能降低，細胞內鈉濃度增高，進一步影響了 Na-Ca 交換，而鈉鈣泵的生理功能是在細胞動作電位的 3 相末期，本品可以使細胞內的 Ca 超載這樣既可以解釋其正性肌力作用，又導致細胞的延遲后除極，形成觸發活動）。

其次值得強調的是洋地黃類藥物對 ST-T 的影響中可以表現為 ST 段下斜型壓低呈魚鉤樣改變（II，III，avF，V5，V6 導聯明顯），此類表現為洋地黃效應即發揮洋地黃作用的心電圖變化。

而出現以下心電圖表現的患者，臨床醫生要警惕洋地黃中毒的可能：①患者心率正常或者偏快，應用洋地黃藥物后，突然心動過緩；②患者心率正常，在應用洋地黃類藥物后突然出現快速心律失常；③患者既往心律不齊（或有房顫病史）突然變得節律規整。④不規則節律反覆循環出現，也稱為成組心博的出現（例如室早二聯律）。

圖 1 一例典型的洋地黃型 ST 魚鉤樣改變

洋地黃中毒易出現何種心律失常呢？

最常見的為室性心律失常包括室性早搏以及室性心動過速；其次是房室傳導阻滯, 二度或三度房室傳導阻滯為洋地黃中毒的確切證據，但應注意的是輕度的 PR 間期延長一般為治療反應；加速性交界性心律、房室分離與交界性逸博心律；洋地黃類藥物還是引起雙向型室速常見的藥物。

圖 2 雙向型室速的心電圖表現

臨床上一些常用藥物也會引起洋地黃的血葯濃度例如下表：

2. 腺苷：

主要是抑制慢通道，激活鉀通道，縮短竇房結以及房室結的動作電位時程，增加膜電位，抑制竇房結自律性，減慢房室傳導。本品主要適用於房室交界區折返性心動過速，並且可以一過性減慢或者干擾房顫、房撲的心室反應，使 F 波更容易辨認。

注意事項：預激合併房顫患者禁用！冠心病以及老年人慎用本品，竇性心動過緩、竇停以及傳導阻滯患者禁用。其應用後有些會出現短暫性竇性停博，室性期前收縮，室速等心律失常。本品與雙嘧達莫合用，雙嘧達莫會阻滯細胞攝取腺苷，增加腺苷藥效，咖啡因、茶鹼則會降低腺苷效能。

總結

由於抗心律失常藥物本身有局限性及副作用，某些藥物也很難維持一定的治療水平，並且有致心律失常作用。所以在臨床應用上對於相關疾病要有相關選擇。

上文中對於多數臨床常見的抗心律失常藥物的適應證以及注意事項都已一一總結清楚，但是估計看官看到這裡，有些會胸有成竹，也有些會一頭霧水，所以為了更清楚明了，厚顏總結下臨床相關疾病的抗心律失常藥物的選擇，希望對各位有一定的幫助。

另外，咱們順帶聊一聊妊娠期間的抗心律失常藥物的應用。首先妊娠期間心律失常很常見，且沒有一種抗心律失常藥物在妊娠期間運用是絕對安全的，對於發生室上性心動過速的孕婦母親，在 ESC 指南中推薦首選刺激迷走神經的方法，若失敗腺苷（I、C），β受體阻斷葯也常用，且比較安全。

本文審稿專家：哈爾濱醫科大學附屬第二醫院 聶宏剛 副主任醫師

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本文參考書籍：

1. 內科學（第八版）.主編：葛均波 徐永健.

2. Bennett 心律失常臨床解讀和治療實用指南. 編著：大衛·H·班尼特, 翻譯：李廣平 劉彤.

3. 阜外心血管內科手冊. 主編：楊躍進 華偉.