一件「外衣」可以給二甲雙胍帶來多大改變？

君力達®，為鹽酸二甲雙胍披上「外衣」。

來源丨醫學界內分泌頻道

二甲雙胍是治療2型糖尿病（T2DM）的首選藥物，也是聯合治療方案中的基礎治療藥物，應用於臨床已有50多年的歷史，是目前全球應用最廣泛的口服降糖葯之一。這不僅因為二甲雙胍降糖作用明確，更重要的是其對心血管及重要臟器的功能有益，能夠降低體重，低血糖風險較小。從療效到藥物經濟學綜合評判，二甲雙胍是目前糖尿病治療領域最經濟有效的藥物。

循證說：降糖首選二甲雙胍，毋庸置疑！

美國一項回顧性隊列分析T2DM患者口服降糖藥物的研究，發現首選二甲雙胍，與磺脲類、噻唑烷二酮以及DPP-4抑製劑相比，加用其他口服降糖葯的比例最低；聯合胰島素治療的比例也明顯低於其他口服降糖藥物。國內的一項橫斷面調查研究同樣顯示，首選二甲雙胍的患者後續改變治療方案的比例更低。如此不難發現，二甲雙胍首選優勢顯著。

降糖療效方面，二甲雙胍同樣表現不俗。美國一項隨機、平行對照研究結果表明，二甲雙胍單葯治療與安慰劑相比可以顯著降低T2DM患者的空腹血糖和餐后血糖。紀立農教授針對新診斷T2DM患者中進行的前瞻性研究發現，接受二甲雙胍治療后，正常體重、超重、肥胖和總體人群的第16周HbA1c較基線的下降程度相似。這也提示二甲雙胍並非只適用於超重或是肥胖患者的治療。

二甲雙胍亦被證實可以降低糖尿病大血管併發症，具有心血管獲益。英國糖尿病前瞻性研究（UKPDS）通過多中心、隨機、對照研究首次證明，二甲雙胍可顯著降低超重和肥胖T2DM患者全因死亡和急性心肌梗死的風險。這在T2DM的干預研究史上具有里程碑意義。二甲雙胍也是目前唯一被2013 AACE指南推薦有心血管獲益證據的降糖藥物。

除了單一成分的二甲雙胍普通片外，市面上還「孕育」出了二甲雙胍緩釋劑型、二甲雙胍腸溶劑型，以及與其他抗糖尿病藥物（如磺脲類藥物或DPP-4抑製劑）組成的復方製劑，以應對患者的不同需求。作為一個「專利保護期」早已過去的藥品，二甲雙胍的生產和銷售也不受到任何壟斷限制。此時就不得不提國內首家自主研發上市的腸溶劑型二甲雙胍——鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊（君力達®）。

腸溶劑型「鼻祖」就此誕生

早在1998年，二甲雙胍原研葯尚未進入，君力達®作為首個腸溶劑型出現在醫生和患者的面前，一經上市便迅速引領二甲雙胍走進腸溶時代。據悉，君力達®是由聖永製藥聯合醫學科學院藥物研究所共同研發所得，其質量標準是由衛生部頒發批准，同時還獲得該部門頒發的新葯證書，且被國家衛生部援外辦公室列為援外合作指定產品。

通俗來講，腸溶膠囊其實就是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經特殊處理，使其在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化。聖永製藥所生產的新工藝膠囊在胃內，或者泡水裡甚至沸水裡，都不會被溶解。君力達®是具有雙專利的品種，採用國家專利腸溶膠囊技術，雙層防酸，保證腸溶特性之外，減少藥物副作用，同時原料採用流動性好的新晶型二甲雙胍，裝藥量更加精準，生物利用度高，因此在技術層面君力達®就具有不可替代的優勢。

當然，拋開藥物療效和安全性只談劑型，肯定是片面的。研究顯示，餐前半小時服用鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊，在患者進餐時，腸溶膠囊已到達小腸開始崩解釋放藥物，被小腸吸收，其0.5 h溶出度＞90%，在血糖高峰時，藥物濃度也相應較高，從而達到有效的降糖作用。與餐中服用二甲雙胍普通片劑相比，鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊控制餐后2小時血糖效果更佳，同時能減少血紅蛋白升高的機會，減少併發症的發病率。

在不良反應方面，口服鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊組的受試者不良反應率明顯低於普通片劑對照組，差異有統計學意義（P＜0.05，詳見下表）。說明鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊的上消化道不良反應更小，具有顯著的耐受性和安全性，作為臨床治療T2DM的首選藥物，值得推廣應用。

表 兩組患者服藥期間不良反應的對比情況[n(%)]

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