FDA批准治療非小細胞肺癌患者藥物Ceritinib

商品名：Zykadia

通用名：ceritinib

中文名：色瑞替尼

英文名： Ceritinib Capsules

美國FDA批准ceritinib（色瑞替尼）用於治療非小細胞肺癌(NSCLC)患者。ceritinib是FDA批准的第二個ALK抑製劑，作為ALK陽性非小細胞肺癌特效藥，用於crizotinib耐葯或不耐受的患者。這是FDA批准的第3個突破性藥物，也是繼ibrutinib后第二個經四重特批通道上市的藥物。

適應症

Zykadia適用為有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉移對克唑替尼進展或不能耐受的非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。

規格

150 mg

用法用量

ZYKADIA的推薦劑量為750mg，每天1次，口服直至疾病進展或不可接受的毒性，在空胃給予ZYKADIA(即，不要在進餐的2小時內給予)。與克唑替尼一樣，服藥期間不能食用葡萄汁柚子汁。

作用機理

ceritinib是ALK抑製劑，對表達EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的細胞有抑制作用，能夠克服crizotinib耐藥性。

不良反應

最常見不良反應(發生率至少25%)為腹瀉，噁心，轉氨酶升高，嘔吐，腹痛，疲乏，食慾減退，和便秘。

警告和注意事項

⑴嚴重和持續胃腸道毒性：在38%患者由於發生腹瀉，噁心，嘔吐或腹痛調整劑量。如止抗吐葯或止瀉藥無反應不給葯，然後減低ZYKADIA劑量。

⑵肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月監查肝實驗室檢驗。不給葯然後減低劑量，或永久終止ZYKADIA。

⑶間質性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中發生。在被診斷有治療相關ILD/肺炎患者中永久終止ZYKADIA。

⑷QT間期延長：ZYKADIA可能致QTc間期延長。監視心電圖和電解質?in患者有充血性心臟衰竭，緩慢性心律失常，電解質異常，或患者正在用藥物已知延長QTc間期。不給葯或者減低劑量，或永久終止ZYKADIA。

⑸高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。監視血糖並服用抗高血糖藥物。如果不能控制血糖，不給葯或者減低劑量，或永久終止ZYKADIA。

⑹心動過緩：ZYKADIA可能致心動過緩。定期監視心率和血壓。如果不能控制心動過緩，不給葯或者減低劑量，或永久終止ZYKADIA。

⑺胚胎胎兒毒性：ZYKADIA可能致胎兒危害。忠告有生殖潛能的女性在服藥期間做好避孕。

禁忌

對本品或藥物的非活性成份嚴重過敏者禁用。