二甲雙胍屬於雙胍類藥物,是當前全球應用最廣泛的口服降糖葯之一,許多國家的糖尿病診治指南均推薦二甲雙胍為2型糖尿病患者控制糖尿病的一線用藥和藥物聯合中的基本藥物。
二甲雙胍臨床應用廣,患者需求量大,在臨床使用中常見問題有哪些?我們應該如何合理用藥?
二甲雙胍的藥理作用及適應證是什麼?
主要藥理作用是通過減少肝臟葡萄糖的輸出、改善外周胰島素抵抗降糖,適用於2型糖尿病患者的治療。
二甲雙胍臨床常見哪些劑型,有何區別?
劑型 | 起效過程 | 不良反應 | 用法 | 特點 |
普通劑型 | 溶出速度快 | 胃腸道反應較明顯 | 餐中餐后 | 服藥次數多 |
腸溶劑型 | 定位釋放 | 胃腸道反應小 | 餐前 | 服藥次數多 |
緩釋劑型 | 緩慢溶出持續釋放 | 胃腸道反應相對小 | 1/日,晚餐中;2/日早晚餐中 | 血葯濃度穩定服藥次數少 |
二甲雙胍的用藥時機和劑量選擇?
1. 治療2型糖尿病的一線、首選藥物,如患者無禁忌症,應長期使用;
2. 一般長期使用起效最小劑量500mg/d,最佳有效劑量2000mg/d,肥胖患者可用至最大推薦劑量2550mg/d。
二甲雙胍與其他藥物相互作用有哪些?
1. 影響二甲雙胍吸收或排泄的藥物(如西咪替丁、頭孢氨苄、乙胺嘧啶、抗膽鹼藥物等),合用時需減少二甲雙胍用量;
2. 二甲雙胍與華法林合用增加抗凝血作用;
3. 碘造影劑與二甲雙胍品合用,增加腎臟毒性及乳酸酸中毒風險。
造影時能否使用二甲雙胍?
1. 《二甲雙胍臨床應用專家共識》中指出:腎功能正常患者,造影前不必停用,但用對比劑后停用48~72h;腎功能異常的患者,使用對比劑前後48h都應當暫時停用;
2. 《T2DM防治指南》指出,造影時應暫停使用,但未提及暫停時間;
3. 二甲雙胍說明書中提到,對正常腎功能患者應暫停服用,一般48小時內不予推薦。
二甲雙胍常見不良反應有哪些?
常見不良反應為胃腸道不適,包括腹瀉、噁心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適等。貧血、乳酸酸中毒等不良反應發生率較低。
二甲雙胍禁忌證有哪些?
嚴重腎功能不全(血清肌酐水平男≥1.5mg/dl,女≥1.4mg/dl或eGFR<45mL/min/1.73 m2(註:國外指南推薦eGFR<30)、嚴重肝功能不全、嚴重感染、缺氧、大手術等。
二甲雙胍有無肝、腎毒性?
1. 無肝毒性,不經過肝臟代謝,因肝功能不全時乳酸酸中毒風險增加,一般轉氨酶超過3倍正常上限時避免使用;
2. 無腎毒性,原形由腎臟排泄,因腎功能不全時乳酸酸中毒風險增加,一般CKD4期患者禁用。
二甲雙胍在特殊人群中如何使用?
1. 可用於10歲以上兒童,65歲以上老年人不推薦最大劑量,注意監測腎功能水平;
2. FDA妊娠分級B類,隨機對照試驗支持有效性和短期安全性,但透過胎盤屏障,尚無長期安全性數據。
除了降糖,二甲雙胍還有哪些作用?
相關研究顯示二甲雙胍在治療PCOS、保護心血管、改善血脂譜、降低腫瘤風險等方面有一定作用。
編輯 | 李晴 投稿 | [email protected]