肺癌靶向葯:Tarceva,Erlotinib（厄洛替尼片）

▲藥品介紹

·英文藥名: Tarceva(Erlotinib Tablets)

·中文藥名: 特羅凱（厄洛替尼片）

·生產廠家: OSI PHARMS

2013年5月15日，羅氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）及安斯泰來（Astellas）宣布，FDA已批准特羅凱（Tarceva，通用名erlotinib，厄洛替尼）用於經FDA批准的試劑盒檢測證實其腫瘤中存在特定的表皮生長因子受體（EGFR）激活性突變（activating mutations）的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的初始（一線）治療。

FDA同時批准了cobas EGFR Mutation Test（cobas EGFR突變檢測試劑盒），該試劑盒由羅氏開發，並在關鍵性EURTAC研究中進行了驗證。該項研究數據表明，Tarceva治療組患者取得了更長的無進展生存期（平均無進展生存期PFS 10.4個月 VS 5.2個月，HR=0.34）。

在世界範圍內，10%~30%的肺癌患者其EGFR特定突變檢測結果為陽性。現在，攜帶有這類突變的肺癌患者可以選擇使用Tarceva這種個性化藥物作為其初始治療藥物，來幫助他們生存的更久。

在美國，Tarceva已獲批用於初始治療時利用特定化療（維持治療）后腫瘤尚未擴散或生長的晚期NSCLC患者的治療。該葯同時也已獲批用於接受過至少一次化療方案（二線或三線治療）后腫瘤已擴散或生長的晚期NSCLC患者的治療。

cobas EGFR Mutation Test試劑盒是首個獲FDA批准用於EGFR突變檢測的伴侶試劑盒，利用了實時PCR（real-time PCR）技術，用於檢測EGFR基因外顯子18、19、20、21中的41個突變。在歐洲，Tarceva已獲批用於攜帶EGFR激活性突變的NSCLC患者的一線治療藥物，該試劑盒也已獲批准作為Tarceva的伴侶診斷試劑盒。

部份中文厄洛替尼片處方資料（僅供參考）

▲適應症和用途

特羅凱是一種激酶抑製劑適用於：

（1）用基於鉑類一線化療4個療程沒有進展局部晚期或轉移性非-小細胞肺癌(NSCLC)患者的維持治療。

（2）局部晚期或轉移性非-小細胞肺癌至少1種既往化療方案失敗后的治療。

（3）與吉西他濱[gemcitabine]聯用對局部晚期，不能切除或轉移性胰腺癌患者的一線治療。

▲劑量和給藥方法

（1）對NSCLC劑量是150mg/天。

（2）對胰腺癌劑量是100 mg/天。

（3）應空腹服用特羅凱所有劑量至少進食前1小時或后2小時。

（4）需要時減低50mg減量。

▲劑型和規格

片：25mg，100mg和150mg。

▲警告和注意事項

（1）曾不常報道間質性肺疾病(ILD)-樣事件，包括死亡。如發生急性發作新或不能解釋進展性肺癥狀，例如呼吸困難，咳嗽和發熱中斷特羅凱，如診斷為ILD終止特羅凱。

（2）曾報道急性腎衰(包括死亡)，和腎功能不全病例。脫水事件時中斷特羅凱。監視脫水風險患者腎功能和電解質。

（3）曾報道肝衰竭和肝腎綜合征(包括死亡)病例。定期監查肝功能試驗。如肝功能變化嚴重中斷或終止特羅凱。

（4）嚴密監查有肝受損患者。如如肝功能變化嚴重中斷或終止特羅凱。

（5）曾報道胃腸道穿孔，包括死亡。終止特羅凱。

（6）曾報道大皰和剝脫性皮膚病，包括死亡。中斷或終止特羅凱。

（7）在胰腺癌患者中曾報道心肌梗死/缺血，包括死亡。

（8）在胰腺癌患者中曾報道腦血管意外，包括死亡。

（9）在胰腺癌患者中曾報道微血管病溶血性貧血與血小板減少。

（10）曾報道角膜穿孔和潰瘍。中斷或終止特羅凱。

（11）伴隨某些同時華法林[warfarin]給葯時曾報道國際標準化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件。監視用華法林或其它香豆素-衍生抗凝劑患者。

（12）當妊娠婦女給予特羅凱時可能引起胎兒危害。建議婦女用特羅凱是避免妊娠。

▲不良反應

（1）在維持治療中最常見不良反應(>20%)是皮疹樣事件和腹瀉。

（2）在二線NSCLC治療時最常見不良反應(>20%)是皮疹，腹瀉，厭食，疲勞，呼吸困難，咳嗽，噁心，感染和嘔吐。

（3）在胰腺癌中最常見不良反應(>20%)是疲勞，皮疹，噁心，厭食，腹瀉，腹痛，嘔吐，體重減輕，感染，水腫，發熱，便秘，骨痛，呼吸困難，口腔炎和肌肉痛。

▲藥物相互作用

（1）CYP3A4抑製劑可能增加埃羅替尼血漿濃度。

（2）CYP3A4誘導劑可能減低埃羅替尼血漿濃度。

（3）CYP1A2誘導劑可能減低埃羅替尼血漿濃度。

（4）埃羅替尼溶解度是pH依賴性。改變上GI道pH的藥物可能改變埃羅替尼的溶解度因而其吸收。

（5）吸煙減低埃羅替尼血漿濃度。

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